UBE2T活性化剤は、E2ユビキチン結合酵素であるUBE2Tの機能を選択的に増強する化学物質の一種である。UBE2Tは、ユビキチン・プロテアソーム系、特にファンコニー貧血(FA)経路において、DNA鎖間架橋の修復に関わる重要な役割を果たしている。この酵素は、E3ユビキチンリガーゼと協働して、活性部位システインから標的タンパク質上のリジン残基にユビキチンを転移させることにより、DNA損傷応答における重要なステップを達成する。
UBE2Tの直接活性化因子は、おそらく酵素と相互作用して、内在性のユビキチン結合活性を高めたり、E3リガーゼや特定の基質との相互作用を高めたりするのであろう。これらの相互作用は、活性部位に結合し、UBE2T-ユビキチンチオエステル中間体を安定化し、それによって標的基質をユビキチン化する酵素の能力を高めることに関与している可能性がある。また、UBE2TとそのE3リガーゼパートナーとの相互作用を安定化し、DNA修復に関与する基質へのユビキチンの転移を促進する可能性もある。間接的なUBE2T活性化因子は、その機能に影響を及ぼす細胞環境やシグナル伝達経路を調節することにより、酵素の活性を変化させる可能性がある。これには、UBE2Tの発現をアップレギュレートしたり、タンパク質の安定性に影響を与えたり、酵素活性を調節する翻訳後修飾に影響を与えたりすることが含まれる。例えば、特定の残基でのUBE2Tのリン酸化は、その触媒回転数を増加させたり、E3リガーゼやユビキチンに対する親和性を増加させたりするかもしれない。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
DNAを架橋する抗生物質。鎖間架橋に応答してFA経路を活性化する。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
DNA架橋を形成する化学療法薬。FA経路を開始し、間接的にUBE2Tを活性化する。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
DNA合成を阻害する。FA経路の活性化につながるDNA損傷をもたらす可能性がある。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
DNAトポイソメラーゼIを阻害し、DNA損傷を引き起こし、FA経路を活性化する可能性がある。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
DNAトポイソメラーゼIIを標的とし、DNA鎖切断を引き起こし、FA経路を活性化する可能性がある。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP阻害剤。PARPを捕捉することでDNA損傷を引き起こします。この損傷はFA経路およびUBE2T活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
もう一つのPARP阻害剤。オラパリブと同様、DNA損傷とFA経路活性化の可能性がある。 | ||||||
Bleomycin Sulfate | 9041-93-4 | sc-200134 sc-200134A sc-200134B sc-200134C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $206.00 $612.00 $1020.00 $2856.00 | 38 | |
DNA切断を誘導する。その結果生じたDNA損傷はFA経路とUBE2Tを活性化する。 | ||||||
Aclacinomycin A | 57576-44-0 | sc-200160 | 5 mg | $129.00 | 10 | |
DNAを介在させ、間接的にFA経路を活性化する可能性がある。 | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
DNAポリメラーゼを阻害し、複製フォークを停止させる。 |