TXA2R 활성제

일반적인 TXA2R 활성화제에는 U-46619 CAS 56985-40-1, 8-epi-프로스타글란딘 F2α CAS 27415-26-5, PGB2(프로스타글란딘 B2) CAS 13367-85-6, 8-iso 프로스타글란딘 F2α-d4 CAS 211105-40-7 및 U-44069 CAS 56985-32-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TXA2R 활성화제는 트롬복산 A2 수용체(TXA2R)에 직접 결합하여 활성화하거나 관련 신호 경로와의 상호작용을 통해 간접적으로 활성화를 유도할 수 있는 화학 물질 그룹입니다. 이러한 화학 물질은 구조와 작용 메커니즘에 따라 몇 가지 범주로 나눌 수 있습니다. 첫 번째 범주에는 아라키돈산과 그 대사산물인 트롬복산 A2 및 이소프로스탄이 포함됩니다. 이들은 TXA2R에 직접 결합하여 활성화할 수 있는 내인성 물질입니다. 아라키돈산은 시클로옥시게나제(COX) 경로를 통해 트롬복산 A2로 전환되고, 트롬복산 A2는 TXA2R에 결합하여 활성화될 수 있습니다. 반면에 이소프로스탄은 아라키돈산의 비효소적 산화에 의해 형성되며 특정 이소프로스탄도 TXA2R에 결합하여 활성화할 수 있습니다.

두 번째 범주에는 U46619, 카바프로스타사이클린 및 일로프로스트와 같은 트롬복산 A2와 프로스타사이클린의 합성 유사체가 포함됩니다. U46619는 트롬복산 A2의 안정한 유사체이며 TXA2R을 직접 활성화할 수 있습니다. 카바프로스타사이클린과 일로프로스트는 또 다른 아라키돈산 대사산물인 프로스타사이클린의 유사체입니다. 이들은 주로 프로스타사이클린 수용체(IP)를 활성화하지만, 특히 특정 조건에서 TXA2R과 상호 작용할 수도 있습니다. 세 번째 범주에는 주로 TXA2R의 길항제이지만 특정 조건에서 역설적으로 수용체를 활성화할 수 있는 화학 물질이 포함됩니다. 이 그룹에는 설로트로반, 세라트로다스트, 이페트로반, 테르보그렐, 라마트로반, S-145 및 GR 32191이 포함됩니다. 이러한 화학 물질은 TXA2R을 차단하도록 설계되었지만 "기능적 선택성" 또는 "편향된 작용"으로 알려진 메커니즘을 통해 수용체를 활성화할 수 있습니다. 이 과정은 이러한 길항제가 TXA2R의 형태 변화를 유도하여 천연 리간드에 의해 생성되는 것과 다른 반응을 유도할 수 있음을 의미합니다.