TXA2R アクチベーター

一般的なTXA2R活性化剤には、U-46619 CAS 56985-40-1、8-epi-プロスタグランジンF2α CAS 27415-26-5、PGB2（プロスタグランジン CAS 13367-85-6、8-iso プロスタグランジン F2α-d4 CAS 211105-40-7、および U-44069 CAS 56985-32-1。

TXA2R活性化剤は、トロンボキサンA2受容体（TXA2R）に直接結合して活性化する化学物質群、または関連するシグナル伝達経路との相互作用を介して間接的に活性化をもたらす化学物質群です。これらの化学物質は、構造と作用機序に基づいていくつかのカテゴリーに分類することができます。第1のカテゴリーには、アラキドン酸およびその代謝物であるトロンボキサンA2やイソプロスタンなどが含まれる。これらは内因性物質であり、TXA2Rに直接結合して活性化させることができる。アラキドン酸はシクロオキシゲナーゼ（COX）経路を経てトロンボキサンA2に変換され、トロンボキサンA2はTXA2Rに結合して活性化させることができる。一方、イソプロスタンはアラキドン酸の非酵素酸化により形成され、特定のイソプロスタンはTXA2Rに結合して活性化させることもできます。

第二のカテゴリーには、U46619、カルバプロスタサイクリン、イロプロストなどのトロンボキサンA2およびプロスタサイクリンの合成類似体が含まれます。U46619はトロンボキサンA2の安定型アナログであり、TXA2Rを直接活性化することができます。カルバプロスタサイクリンとイロプロストはプロスタサイクリンのアナログであり、これもアラキドン酸代謝産物です。これらは主にプロスタサイクリン受容体（IP）を活性化しますが、特定の条件下ではTXA2Rとも相互作用することがあります。第3のカテゴリーには、主にTXA2Rの拮抗薬であるが、特定の条件下では逆説的に受容体を活性化する可能性がある化学物質が含まれる。このグループには、スロトロバン、セラトロダスト、イフェトロバン、テルボグレル、ラマトロバン、S-145、GR 32191が含まれる。これらの化学物質はTXA2Rを遮断するように設計されているが、「機能的選択性」または「バイアスアゴニズム」として知られるメカニズムにより受容体を活性化することがある。このプロセスは、これらの拮抗薬がTXA2Rの構造変化を誘導し、天然のリガンドによって生成される反応とは異なる反応を引き起こす可能性があることを示唆しています。