tuberin Inhibidores

Los inhibidores comunes de la tuberina incluyen, entre otros, Everolimus CAS 159351-69-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, BEZ235 CAS 915019-65-7 y AZD8055 CAS 1009298-09-2.

Los inhibidores de la tuberina abarcan una serie de compuestos dirigidos a vías de señalización y procesos celulares regulados por la tuberina, la proteína producto del gen TSC2. Entre ellos destacan los inhibidores de la vía mTOR, como Everolimus, Sirolimus, Temsirolimus, AZD8055, Torin 1 y Dactolisib (BEZ235). Estos compuestos inhiben específicamente mTORC1, una diana corriente abajo regulada negativamente por la tuberina. Al inhibir mTORC1, contrarrestan la señalización hiperactiva resultante de la disfunción de la tuberina, a menudo observada en afecciones como el complejo de esclerosis tuberosa (CET). La eficacia de estos inhibidores en la modulación de la actividad de mTORC1 ilustra el papel crítico de la tuberina en la regulación de esta vía y cómo su disfunción puede ser parcialmente compensada farmacológicamente.

Otros inhibidores, como LY294002, Wortmannin y PF-04691502, se dirigen a la vía PI3K/AKT/mTOR. Estos compuestos reducen la actividad de esta cascada de señalización, afectando indirectamente a las funciones reguladas por la tuberina. La curcumina, con sus amplios efectos sobre la señalización celular, y la metformina, que activa la AMPK dando lugar a la inhibición de mTORC1, también desempeñan un papel en la modulación de los procesos celulares influidos por el tuberin. Estos diversos mecanismos de acción, que van desde la inhibición enzimática directa a la modulación de complejas redes de señalización, ponen de relieve los enfoques polifacéticos para influir en la actividad de la tuberina, lo que refleja la intrincada regulación de esta proteína dentro de las vías de señalización celular.