tuberin激活剂

常见的块茎素激活剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、1,1-二甲基双胍盐酸盐 CAS 1115-70-4、爱卡 CAS 2627-69-2、白藜芦醇 CAS 501-36-0 和槲皮素 CAS 117-39-5。

结节素激活剂包括多种间接增强结节素（TSC2）功能活性的化合物，结节素是 mTOR 信号通路中的一个关键调节因子。这些激活剂发挥作用的主要机制涉及调节影响 TSC2 活性的上游信号分子。包括 1,1-二甲基双胍、AICAR、白藜芦醇、槲皮素、SRT1720、水杨酸和小檗碱在内的大量这些化合物都能激活 AMPK（AMP 激活蛋白激酶）。活化的 AMPK 可使 TSC2 磷酸化并激活，从而增强其肿瘤抑制功能及其对 mTORC1 通路的抑制作用。这种激活对于控制细胞的生长、增殖和存活等过程至关重要，尤其是在细胞受压或营养匮乏的情况下。

除 AMPK 激活剂外，其他块茎素激活剂也可直接抑制 mTOR 或调节相关途径。雷帕霉素（Rapamycin）等化合物会抑制 mTOR 或 PI3K，导致代偿机制，从而激活 TSC2。这种通过 mTOR 通路内的反馈抑制进行的间接激活凸显了控制细胞生长和增殖的复杂调节机制。通过靶向 mTOR 信号通路的各种成分，这些激活剂为调控 tuberin 等关键调控蛋白提供了深入的见解，为治疗与 mTOR 信号失调相关的疾病（如结节性硬化症和某些类型的癌症）提供了策略。