TSR1 アクチベーター

一般的なTSR1活性化剤としては、レプトマイシンB CAS 87081-35-4、トリプトリドCAS 38748-32-2、ラパマイシンCAS 53123-88-9、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、フルオロウラシルCAS 51-21-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

上皮成長因子（EGF）とインスリン様成長因子1（IGF-1）は、成長と発達における役割で著名であり、タンパク質合成とリボソーム生合成を促進するシグナル伝達カスケードを引き起こす受容体に関与し、それによってTSR1活性にプラスの影響を与える。レプトマイシンBは、核外輸送を阻害するユニークな能力を持ち、その結果、リボソーム生合成因子を核内に保持することになり、TSR1の機能的関与を不注意に高める可能性がある。トリプトライドは二重の性質を持ち、転写因子を破壊し、細胞機構がTSR1をアップレギュレートすることでそれを補う可能性がある。同様に、主にmTOR阻害剤として知られるラパマイシンの微妙な役割は、リボソーム生合成にまで及び、そこでTSR1を間接的に調節する複雑なフィードバックループを強制することができる。アクチノマイシンDと5-フルオロウラシルは、RNAの転写とプロセシングを妨害し、この妨害はTSR1活性を上昇させる可能性のある代償的な細胞応答につながる。

ビタミンAの誘導体であるレチノイン酸は、遺伝子の発現を制御することによって影響を及ぼし、リボソームの組み立てに関与する遺伝子を包含し、TSR1活性を高める可能性がある。グルココルチコイドであるトリアムシノロンアセトニドも同様に転写を調節し、リボソームの生合成とTSR1活性に影響を及ぼす可能性がある。トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、クロマチン構造を開き、リボソーム産生に関与する遺伝子の転写を促進し、TSR1に間接的に影響を与える可能性がある。ロキシスロマイシンは抗生物質であるが、真核細胞において、リボソーム生合成のシフトを含むオフターゲット効果を示し、TSR1に影響を与える可能性がある。タンパク質合成を阻害するシクロヘキシミドの役割は、リボソーム産生を増強しようとするフィードバック機構を引き起こす。