Inhibiteurs Trmt2b

Les inhibiteurs courants de Trmt2b comprennent, entre autres, RG 108 CAS 48208-26-0, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Sinefungine CAS 58944-73-3 et le chlorhydrate de BIX01294 CAS 1392399-03-9.

Les produits chimiques classés comme inhibiteurs de TRMT2B englobent une variété de composés qui interagissent avec le processus de méthylation de l'ARN. Ces composés peuvent soit imiter la structure des substrats naturels des méthyltransférases, soit entrer en compétition avec eux, inhibant ainsi leur fonction. Les analogues de l'adénosine tels que le périodate d'adénosine, la 3-Deazaneplanocine A et la Neplanocine A peuvent perturber le fonctionnement normal des méthyltransférases de l'ARNt en interférant avec les résidus d'adénosine ou le cycle de méthylation. La sinéfungine et la méthylthioadénosine sont également des analogues de l'adénosine qui inhibent les méthyltransférases en occupant le site de liaison de la SAM, qui est essentiel pour le transfert des groupes méthyle à l'ARNt.

D'autres composés, comme le RG108, l'AZA et la décitabine, sont des analogues de nucléosides qui peuvent être incorporés dans les molécules d'ARN au cours de la transcription. Leur incorporation peut modifier la structure de l'ARNt, ce qui en fait un substrat moins approprié pour la TRMT2B ou inhibe directement l'activité de l'enzyme. Le BIX-01294 et la Furamidine, bien que principalement connus pour leurs effets inhibiteurs sur d'autres types de méthyltransférases, pourraient présenter une réactivité croisée avec la TRMT2B en raison de similitudes structurelles entre ces enzymes. L'amiloride et l'hydralazine ont un effet sur la méthylation de l'ARN et de l'ADN, respectivement. Leur inclusion dans cette liste repose sur l'hypothèse que leur action sur la méthylation des acides nucléiques peut s'étendre à la méthylation de l'ARNt, affectant potentiellement l'activité de TRMT2B.