Trk A阻害剤
一般的なTrk A阻害剤には、Gö 6976 CAS 136194-77-9、GNF 5837、Entrectinib CAS 1108743-60-7などが含まれるが、これらに限定されない。
Trk A 阻害剤は、トロポミオシン受容体チロシンキナーゼ A（Trk A）を標的として選択的にその活性を阻害する一群の化合物であり、NTRK1または神経栄養因子チロシンキナーゼ 1としても知られています。 Trk A は受容体チロシンキナーゼであり、リガンドである神経成長因子（NGF）と結合すると二量体化および自己リン酸化が起こり、細胞内シグナル伝達経路のカスケードを開始します。これらの経路は、細胞の生存、分化、増殖など、さまざまな細胞プロセスに不可欠です。 Trk Aの阻害剤は、Trk Aのキナーゼ領域に結合するように設計されており、効果的にそのリン酸化とそれに続くシグナル伝達を妨げます。これらの阻害剤の作用は極めて特異的であり、Trk A の独特な ATP 結合ポケットと相互作用するように調整されているため、キナーゼが自己リン酸化機能のために ATP を利用する能力を妨害する。
Trk A 阻害剤の分子構造は多様であり、キナーゼの ATP 結合部位を安定的に占めることができるさまざまな足場を持つ低分子化合物を含む。この構造的多様性により、Trk Aに対する高い親和性と選択性が確保され、同時に所望の阻害レベルを達成するための薬物動態特性の最適化も実現されます。これらの阻害剤の設計には、キナーゼドメイン内で水素結合や疎水性相互作用を形成できる複素環式化合物を組み込むことが多く、その戦略により、効力と選択性が強化されます。さらに、これらの分子は異なる結合様式を示すことがあり、キナーゼの活性型「DFG-in」構造と相互作用するものもあれば、不活性型「DFG-out」構造と結合するものもあります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976はTrkAの選択的阻害剤であり、神経栄養シグナル伝達経路を調節するユニークな能力を示す。Gö6976はTrkA受容体と特異的に結合し、下流のリン酸化カスケードを阻害することで、細胞応答を効果的に変化させる。この化合物の構造コンフォメーションは、受容体の活性部位との正確な結合を可能にし、シグナル伝達の速度論に影響を与える。この選択性により、神経細胞の成長と分化のプロセスを制御する役割が強調される。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252aは、Trk A、B、Cのキナーゼ活性を阻害し、その結果、Trk Aの発現とシグナル伝達が減少する可能性がある。 | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
LestaurtinibはTrk Aのキナーゼ活性を阻害し、その結果、Trk Aの発現が低下する可能性がある。 | ||||||
TrkA Inhibitor 抑制剤 | 388626-12-8 | sc-311553 | 1 mg | $168.00 | 2 | |
TrkAインヒビターは、TrkA受容体に選択的に結合し、その活性化を効果的に阻害することが特徴である。この化合物はユニークな分子間相互作用を示し、受容体が下流のシグナル伝達経路を開始するのを妨げる。受容体のコンフォメーションダイナミクスを変化させることにより、リガンドと受容体の相互作用の速度論に影響を与え、それによって細胞応答を調節する。その独特な結合親和性は、神経栄養シグナル伝達の複雑なネットワークにおけるその役割を強調している。 | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | $141.00 $565.00 | 3 | |
GW441756はTrk Aの特異的阻害剤であり、そのキナーゼ活性を抑制し、その結果、発現と機能が低下する可能性がある。 | ||||||
GW441756 hydrochloride | 504433-24-3 (free base) | sc-215121 | 5 mg | $140.00 | ||
GW441756塩酸塩は、TrkA受容体の選択的アンタゴニストとして機能し、受容体を不活性なコンフォメーションで安定化させるユニークな結合プロファイルを示す。この化合物は、典型的なリガンドによる二量体化を阻害し、それによって関連するシグナル伝達カスケードの活性化を阻害する。主要なアミノ酸残基との特異的な相互作用は、受容体の構造ダイナミクスを変化させ、神経栄養因子シグナル伝達と細胞コミュニケーションの全体的な動態に影響を与える。 | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | $79.00 | 1 | |
GNF-5837は強力なTrk A阻害剤であり、Trk Aの活性を抑制し、Trk Aの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Entrectinib | 1108743-60-7 | sc-507438 | 5 mg | $180.00 | ||
エントレクチニブはTrk A、B、Cを阻害し、Trk Aの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||