Inhibiteurs TRIM74
Les inhibiteurs courants de TRIM74 comprennent, entre autres, l'oligomycine A CAS 579-13-5, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la chloroquine CAS 54-05-7, le MLN 4924 CAS 905579-51-3 et le bortézomib CAS 179324-69-7.
Les inhibiteurs de TRIM74 appartiennent à un groupe spécialisé d'agents chimiques conçus pour cibler spécifiquement et moduler l'activité de la protéine codée par le gène TRIM74. La protéine TRIM74 fait partie de la famille des motifs tripartites (TRIM), qui se caractérise par la présence d'un domaine RING (Really Interesting New Gene), d'un ou de deux domaines B-box et d'une région enroulée. Ces protéines sont impliquées dans divers processus cellulaires, y compris, mais sans s'y limiter, la prolifération cellulaire, la différenciation et l'apoptose, par le biais de leur implication dans les voies d'ubiquitination. Le processus d'ubiquitination est une modification post-traductionnelle au cours de laquelle les protéines ubiquitines sont attachées à une protéine substrat, la marquant ainsi pour la dégradation protéasomique ou altérant sa localisation et sa fonction cellulaires. Les inhibiteurs de TRIM74 affectent donc la cascade d'ubiquitination en modulant la fonction de TRIM74, ce qui peut entraîner un large éventail de conséquences intracellulaires.
Le développement et l'intérêt pour les inhibiteurs de TRIM74 découlent de la compréhension détaillée de la biologie moléculaire des protéines TRIM et de leur rôle dans la régulation des voies protéiques. On pense que TRIM74, comme d'autres membres de sa famille, fonctionne comme une ubiquitine ligase E3, qui joue un rôle crucial dans la dernière étape du processus d'ubiquitination, où elle facilite le transfert de l'ubiquitine d'une enzyme de conjugaison de l'ubiquitine E2 à la protéine du substrat. Les inhibiteurs ciblant TRIM74 sont conçus pour interférer avec sa capacité à interagir avec ses substrats ou avec la machinerie d'ubiquitination. Ces inhibiteurs peuvent être de petites molécules, des peptides ou d'autres formes de composés biologiquement actifs qui ont une grande spécificité vis-à-vis de la structure et de la fonction de la protéine TRIM74. Leur mode d'action peut être varié, allant de l'inhibition compétitive où ils se lient au site actif ou au site de liaison du substrat, à l'inhibition allostérique où ils se lient à un site différent de la protéine pour induire un changement de conformation qui affecte son activité. Grâce à ces mécanismes, les inhibiteurs de TRIM74 peuvent exercer leur influence sur la fonction normale de la protéine au sein de la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
L'oligomycine A est un inhibiteur de l'ATP synthase, qui cible spécifiquement la sous-unité F0. En inhibant l'ATP synthase, les niveaux d'ATP cellulaire diminuent, ce qui peut entraîner une baisse des processus dépendant de l'énergie, y compris l'activité des ubiquitine ligases comme TRIM74 qui ont besoin d'ATP pour leurs fonctions enzymatiques. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome puissant, réversible et perméable aux cellules. Il empêche la dégradation des protéines ubiquitinées, entraînant potentiellement l'accumulation de substrats qui pourraient autrement être ciblés par TRIM74, inhibant indirectement sa fonction par compétition de substrat. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est un agent lysosomotrope qui augmente le pH des lysosomes. Cela peut inhiber la voie de dégradation de l'autophagie, un processus dans lequel TRIM74 pourrait être impliqué. En empêchant la maturation des vacuoles autophagiques, le rôle de TRIM74 dans l'autophagie pourrait être indirectement inhibé. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice NEDD8, qui est essentielle pour la néddylation des protéines cullines impliquées dans la fonction de la culline-ring ligase (CRL). Comme TRIM74 pourrait faire partie d'un complexe CRL, l'inhibition de la néddylation peut entraîner une réduction de l'activité de TRIM74 en raison de la déstabilisation du complexe CRL. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome utilisé pour bloquer la dégradation des protéines ubiquitinées. En inhibant le protéasome, le bortézomib pourrait entraîner une accumulation de substrats de TRIM74, inhibant indirectement l'activité de l'E3 ubiquitine ligase de TRIM74 en raison d'une surcharge de substrats. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomycine C est un agent de réticulation de l'ADN qui provoque des lésions de l'ADN. La réponse cellulaire aux lésions de l'ADN implique souvent des changements dans le schéma d'ubiquitination, ce qui pourrait interférer avec la fonction de TRIM74 s'il est impliqué dans les voies de réponse aux lésions de l'ADN. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur spécifique de MEK1/2, kinases clés de la voie de signalisation MAPK/ERK. En inhibant cette voie, U0126 pourrait affecter les événements de signalisation en aval qui pourraient réguler indirectement l'expression ou l'activité de TRIM74. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), ce qui pourrait entraîner une régulation négative de la voie de signalisation AKT. Si TRIM74 est régulé par la phosphorylation de l'AKT ou fait partie d'une cascade de signalisation impliquant PI3K/AKT, son activité pourrait être indirectement inhibée. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut supprimer la croissance et la prolifération cellulaires. En inhibant l'activité de mTOR, la rapamycine peut indirectement réguler à la baisse les protéines impliquées dans ces processus, y compris potentiellement TRIM74 s'il joue un rôle dans la régulation du cycle cellulaire. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
Le WZ4003 est un inhibiteur des kinases de la famille NUAK, qui ont été impliquées dans les réponses cellulaires au stress. Si TRIM74 est impliqué dans les voies de réponse au stress qui sont régulées par les kinases NUAK, l'inhibition par le WZ4003 pourrait conduire à une suppression indirecte de l'activité de TRIM74. | ||||||