TMEM216激活剂

常见的TMEM216激活剂包括但不限于毛喉素CAS 66575-29-9、异丙肾上腺素盐酸盐CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、罗利普兰（Rolipram）CAS 61413-54-5和PGE1（前列腺素E1）CAS 745-65-3。

TMEM216 可通过各种机制，主要是通过影响单磷酸环腺苷（cAMP）信号途径，启动一连串细胞内事件，导致蛋白质的激活。佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶（负责将 ATP 转化为 cAMP 的酶），导致 cAMP 水平升高，从而作为 cAMP 依赖性途径的一部分激活 TMEM216。同样，异丙肾上腺素作为一种β-肾上腺素能激动剂，通过与β-肾上腺素能受体结合，可进一步促进 cAMP 的产生，从而促进 TMEM216 的激活。IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可防止 cAMP 分解，从而维持其在细胞内的浓度并支持 TMEM216 的活化。罗利普仑是另一种磷酸二酯酶抑制剂，但对 PDE4 具有选择性作用，它能提高 cAMP 水平，通过类似的 cAMP 依赖性信号机制促进 TMEM216 的激活。

cAMP 调节，前列腺素 PGE1 与各自的受体结合，可引发细胞内 cAMP 的增加，从而可能导致 TMEM216 的激活。阿那格雷（Anagrelide）和西洛他唑（Cilostazol）这两种磷酸二酯酶抑制剂都能增加 cAMP 浓度，其中西洛他唑能特异性抑制 PDE3，从而促进 TMEM216 的活化。BAY 60-7550 专门抑制 PDE2，导致 cAMP 的积累，从而激活 TMEM216。扎达维林（Zardaverine）通过抑制磷酸二酯酶和提高 cAMP 水平提供了类似的作用机制，而米力农（Milrinone）作为一种 PDE3 抑制剂，可提高 cAMP 水平，进一步促进 TMEM216 的活化。胰高血糖素（一种激素）也能激活腺苷酸环化酶并增加 cAMP，从而在激活 TMEM216 的过程中发挥作用。最后，据观察，木犀草素（一种天然类黄酮）可提高 cAMP 水平，进而导致 TMEM216 的活化，从而完成了与 cAMP 信号通路相互作用以调节 TMEM216 活性的化学激活剂的组合。