TMEM206 Ativadores

Os activadores comuns do TMEM206 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, o irbesartan CAS 138402-11-6 e o sal de sódio do sulfato de pregnenolona CAS 1852-38-6.

Os activadores do TMEM206 englobam uma série de compostos químicos que influenciam indiretamente a atividade do TMEM206 através de vias de sinalização e mecanismos celulares distintos. Compostos como a forskolina e o IBMX aumentam os níveis intracelulares de AMPc e GMPc, levando à ativação da proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e, assim, aumentar a atividade funcional do TMEM206. Do mesmo modo, os activadores dos canais de cálcio FPL 64176 e Bay K 8644 elevam as concentrações de cálcio intracelular. Este aumento dos níveis de cálcio pode desencadear várias cascatas de sinalização dependentes do cálcio que podem aumentar a atividade do TMEM206. A anandamida funciona através do sistema endocanabinóide para modular os canais iónicos que podem interagir com o TMEM206, enquanto o 1-EBIO e o NS1619, ao activarem os canais de potássio, alteram o gradiente eletroquímico através da membrana celular, influenciando potencialmente a atividade do TMEM206.

Outros activadores do TMEM206 incluem o sulfato de pregnenolona e o Zn2+, que exercem os seus efeitos através da modulação dos receptores ionotrópicos e dos canais iónicos, o que pode levar a uma maior atividade do TMEM206. O bitionol tem impacto nos canais de cloreto, afectando o equilíbrio iónico e influenciando indiretamente a função do TMEM206. O tosilato de Clofilium, um bloqueador dos canais de potássio, altera o potencial da membrana, o que pode levar indiretamente ao aumento da atividade do TMEM206.