TMEM16A Attivatori

I comuni attivatori del TMEM16A includono, ma non solo, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, la niclosamide CAS 50-65-7, il blu di Evans CAS 314-13-6, la 1,10-fenantrolina CAS 66-71-7 e la genisteina CAS 446-72-0.

TMEM16A, nota anche come Anoctamin 1 (ANO1), è una proteina canale ionico che funziona principalmente come canale del cloruro attivato dal calcio (CaCC). Gli attivatori di TMEM16A appartengono a una classe di composti che potenziano o promuovono l'attività del canale TMEM16A. Questo canale svolge un ruolo fondamentale in vari processi fisiologici, tra cui la regolazione della secrezione di fluidi epiteliali, la contrazione della muscolatura liscia e alcune attività neuronali. Questi attivatori esercitano il loro effetto aumentando la probabilità di apertura del canale o amplificando la corrente che passa attraverso il canale in risposta alla stimolazione del calcio.

I meccanismi alla base del funzionamento degli attivatori di TMEM16A possono variare. Alcuni attivatori potrebbero legarsi direttamente al canale, alterandone la conformazione e facilitando l'apertura del canale in risposta al calcio. Altri attivatori potrebbero potenziare indirettamente l'attività di TMEM16A modulando le concentrazioni di calcio intracellulare, poiché il calcio è un fattore critico nell'attivazione del canale. Indipendentemente dal meccanismo esatto, tutti gli attivatori di TMEM16A hanno una caratteristica comune: amplificano o facilitano la funzione del canale TMEM16A. Le strutture chimiche di questi attivatori possono essere diverse e vanno da piccole molecole organiche a composti più grandi a base di peptidi. La specificità e la selettività di questi composti per TMEM16A rispetto ad altri canali o bersagli può variare e la ricerca è in corso per trovare composti che forniscano una modulazione precisa dell'attività di TMEM16A senza effetti fuori bersaglio.