TMEM132D Inhibitoren
Gängige TMEM132D Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 und Wortmannin CAS 19545-26-7.
Chemische Inhibitoren von TMEM132D können dessen Aktivität über verschiedene molekulare Wege modulieren, indem sie auf verschiedene Enzyme und Kinasen abzielen, die diesem Protein vorgeschaltet sind. LY294002 und Wortmannin sind beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Die Hemmung von PI3K durch diese Chemikalien führt zu einer geringeren Aktivierung der AKT-Signalwege. Da AKT für die Aktivierung mehrerer nachgeschalteter Proteine, darunter TMEM132D, erforderlich ist, führt die Hemmung von PI3K zu einer verringerten funktionellen Aktivität von TMEM132D. In ähnlicher Weise kann Rapamycin durch seine Wirkung auf mTOR, eine zentrale Komponente des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs, die Aktivität von TMEM132D hemmen, indem es die für seine funktionelle Expression erforderlichen Aktivierungssignale unterbricht.
Die Hemmung des MAPK/ERK-Signalwegs beeinträchtigt ebenfalls die Aktivität von TMEM132D. U0126, PD98059 und SL327 sind spezifische Inhibitoren von MEK1/2, die zu den Upstream-Kinasen in diesem Signalweg gehören. Durch die Hemmung von MEK1/2 verhindern diese Chemikalien die Aktivierung von ERK und verringern somit die Aktivität von TMEM132D. SB203580 und SP600125, die auf p38 MAPK bzw. JNK abzielen, hemmen andere Zweige der MAPK-Signalwege, was zu einer Verringerung der Aktivität von TMEM132D führt, indem sie die Signalkaskaden blockieren, die normalerweise zu seiner Aktivierung führen würden. Darüber hinaus hemmt Y-27632 die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK), die an der Dynamik des Zytoskeletts beteiligt ist und die Aktivität von TMEM132D beeinflussen kann. PP2 und Dasatinib, beides Kinaseinhibitoren der Src-Familie, verhindern die Phosphorylierung und Aktivierung nachgeschalteter Zielmoleküle, darunter auch TMEM132D, und hemmen damit dessen Funktion. Gefitinib schließlich unterbricht durch Hemmung der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) die nachgeschaltete Signalübertragung, die zur Aktivierung von TMEM132D führen kann, und hemmt damit dessen Aktivität.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 hemmt Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die an der Aktivierung des AKT-Signalwegs beteiligt sind. TMEM132D ist dafür bekannt, an Signalwegen beteiligt zu sein, die AKT einbeziehen, und die Hemmung von PI3K kann die nachgeschaltete AKT-Aktivierung hemmen, wodurch die funktionelle Aktivität von TMEM132D verringert wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 hemmt spezifisch MEK1/2, die stromaufwärts gelegenen Kinasen im MAPK/ERK-Signalweg. TMEM132D wirkt stromabwärts dieses Signalwegs, und die Hemmung von MEK1/2 durch U0126 kann die funktionelle Aktivität von TMEM132D hemmen, indem es dessen Aktivierung über den MAPK/ERK-Signalweg verhindert. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein Inhibitor von p38 MAPK, das an Stress- und Entzündungsreaktionen beteiligt ist. Da TMEM132D stromabwärts von p38 MAPK aktiviert wird, kann die Hemmung dieser Kinase durch SB203580 zu einer Verringerung der TMEM132D-Aktivität führen, indem die Signalkaskade blockiert wird. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 hemmt die c-Jun N-terminale Kinase (JNK), die Teil der MAPK-Signalwege ist. TMEM132D, das mit diesen Signalwegen in Verbindung steht, würde bei einer JNK-Hemmung eine geringere Aktivität aufweisen, da SP600125 verhindern würde, dass Aktivierungssignale TMEM132D erreichen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, und durch die Hemmung von PI3K würde es die AKT-Phosphorylierung verringern. Da die AKT-Signalübertragung für die vollständige Aktivierung mehrerer Proteine, einschließlich TMEM132D, notwendig ist, würde ihre Hemmung durch Wortmannin zu einer Verringerung der TMEM132D-Aktivität führen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 hemmt MEK, das am ERK-Signalweg beteiligt ist. Da TMEM132D ein nachgeschalteter Effektor in diesem Signalweg ist, kann die Hemmung von MEK durch PD98059 zu einer Verringerung der ERK-Aktivität führen und dadurch die funktionelle Aktivität von TMEM132D hemmen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, das ein zentraler Bestandteil des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs ist. TMEM132D ist ein nachgeschaltetes Ziel dieses Signalwegs, und die Hemmung von mTOR durch Rapamycin kann die funktionelle Aktivität von TMEM132D hemmen, indem die notwendigen Aktivierungssignale blockiert werden. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 hemmt die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK), die die Dynamik des Aktin-Zytoskeletts regulieren kann. TMEM132D ist an zellulären Prozessen beteiligt, die durch Veränderungen im Zytoskelett beeinflusst werden, und die Hemmung von ROCK durch Y-27632 kann zu einer Hemmung der TMEM132D-Aktivität führen. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor von Kinasen der Src-Familie. Src-Kinasen können nachgeschaltete Ziele, einschließlich TMEM132D, phosphorylieren und aktivieren. Durch die Hemmung von Src-Kinasen kann PP2 die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von TMEM132D verhindern, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327 ist ein Inhibitor von MEK, der die Aktivierung von ERK1/2 im MAPK-Signalweg verhindert. Da TMEM132D stromabwärts des MAPK-Signalwegs aktiviert wird, würde eine Hemmung von MEK durch SL327 zu einer Hemmung der TMEM132D-Aktivität führen. | ||||||