Date published: 2025-9-6

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SL-327 (CAS 305350-87-2)

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Nomi alternativi:
Mek-1/Mek-2 Inhibitor
Applicazione:
SL-327 è un inibitore selettivo di MEK1 e MEK2, e di ERK1, MEK-3/p38, MEK-4, JNK e PKC a concentrazioni più elevate.
Numero CAS:
305350-87-2
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
335.35
Formula molecolare:
C16H12F3N3S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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SL-327 è una cianamide vinilica permeabile alle cellule che agisce come inibitore selettivo di MEK-1 e MEK-2 (IC50 = 0,18 e 0,22 μM rispettivamente). Questo composto ha dimostrato di bloccare l'LTP dell'ippocampo attraverso l'inibizione della cascata MAPK/ERK, che impedisce la fosforilazione di CREB e Elk-1 e l'induzione genica LTP-dipendente, con conseguente rapido decadimento dell'LTP, pur non essendo competitivo rispetto all'ATP. È stato dimostrato che SL-327 inibisce anche le attività di ERK1, MEK-3/p38, MEK-4, JNK e PKC quando viene utilizzato a concentrazioni più elevate.


SL-327 (CAS 305350-87-2) Referenze

  1. La cascata MAPK è necessaria per l'apprendimento associativo nei mammiferi.  |  Atkins, CM., et al. 1998. Nat Neurosci. 1: 602-9. PMID: 10196568
  2. La cascata MAPK/ERK ha come bersaglio Elk-1 e la proteina legante l'elemento di risposta al cAMP per controllare l'espressione genica dipendente dal potenziamento a lungo termine nel giro dentato in vivo.  |  Davis, S., et al. 2000. J Neurosci. 20: 4563-72. PMID: 10844026
  3. La coattivazione dei recettori beta-adrenergici e colinergici aumenta l'induzione del potenziamento a lungo termine e attiva sinergicamente la proteina chinasi attivata dal mitogeno nella regione CA1 dell'ippocampo.  |  Watabe, AM., et al. 2000. J Neurosci. 20: 5924-31. PMID: 10934239
  4. Regolazione dell'induzione della ciclossigenasi-2 nell'utero di topo durante la decidualizzazione. Un evento della gravidanza precoce.  |  Scherle, PA., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 37086-92. PMID: 10969080
  5. Coinvolgimento della cascata della chinasi regolata dal segnale extracellulare per le proprietà gratificanti della cocaina.  |  Valjent, E., et al. 2000. J Neurosci. 20: 8701-9. PMID: 11102476
  6. Regolazione differenziale dell'espressione di IL-1beta e TNF-alfa RNA da parte dell'inibitore MEK1 dopo ischemia cerebrale focale nel topo.  |  Wang, H., et al. 2001. Biochem Biophys Res Commun. 286: 869-74. PMID: 11527379
  7. Approcci farmacogenetici inducibili allo studio dell'apprendimento e della memoria.  |  Ohno, M., et al. 2001. Nat Neurosci. 4: 1238-43. PMID: 11713472
  8. ERK1/2 antagonizza l'apoptosi indotta dalla glicogeno sintasi chinasi-3beta nei neuroni corticali.  |  Hetman, M., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 49577-84. PMID: 12393899
  9. Significativa neuroprotezione contro le lesioni cerebrali ischemiche mediante l'inibizione della protein chinasi MEK1 nei topi: esplorazione del potenziale meccanismo associato all'apoptosi.  |  Wang, X., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 304: 172-8. PMID: 12490588
  10. Importanza dell'attivazione di ERK negli effetti comportamentali e biochimici indotti dall'MDMA nei topi.  |  Salzmann, J., et al. 2003. Br J Pharmacol. 140: 831-8. PMID: 14517176
  11. Effetti dell'inibitore di MEK, SL-327, sugli effetti di ricompensa, attivazione motoria e cellulare di D-anfetamina e SKF-82958, e loro aumento con la restrizione alimentare nel ratto.  |  Carr, KD., et al. 2009. Psychopharmacology (Berl). 201: 495-506. PMID: 18766328
  12. Il ruolo di verapamil e SL-327 nella memoria stato-dipendente e cross-stato indotta da morfina ed etanolo.  |  Michalak, A., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 834: 318-326. PMID: 30059684
  13. Ruolo protettivo cardiaco della Heat Shock Protein 27 nello stress indotto da droghe d'abuso.  |  Martínez-Laorden, E., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32455528
  14. Diazepam e SL-327 attenuano sinergicamente i comportamenti ansiosi nei topi - Possibile specificità delle MAPK ippocampali.  |  Michalak, A., et al. 2020. Neuropharmacology. 180: 108302. PMID: 32931814
  15. α-[Amino(4-aminofenil)tio]metilene-2-(trifluorometil)benzeneacetonitrile; equilibri configurazionali in soluzione.  |  McElhinny, CJ., et al. 2021. Bioorg Chem. 113: 104955. PMID: 34034134

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

SL-327, 1 mg

sc-200685
1 mg
$107.00

SL-327, 10 mg

sc-200685A
10 mg
$332.00