Inhibiteurs TMEM132D

Les inhibiteurs courants de TMEM132D comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 et Wortmannin CAS 19545-26-7.

Les inhibiteurs chimiques de TMEM132D peuvent moduler son activité par diverses voies moléculaires en ciblant différentes enzymes et kinases qui se trouvent en amont de cette protéine. Le LY294002 et la Wortmannine sont tous deux des inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). L'inhibition de la PI3K par ces produits chimiques entraîne une réduction de l'activation des voies de signalisation de l'AKT. Comme l'AKT est nécessaire à l'activation de plusieurs protéines en aval, dont le TMEM132D, l'inhibition de la PI3K entraîne une diminution de l'activité fonctionnelle du TMEM132D. De même, la rapamycine, par son action sur mTOR, un composant central de la voie PI3K/AKT/mTOR, peut inhiber l'activité du TMEM132D en interrompant les signaux d'activation nécessaires à son expression fonctionnelle.

L'inhibition de la voie MAPK/ERK affecte également l'activité du TMEM132D. U0126, PD98059 et SL327 sont des inhibiteurs spécifiques de MEK1/2, qui sont des kinases en amont dans cette voie. En inhibant MEK1/2, ces produits chimiques empêchent l'activation de ERK, réduisant ainsi l'activité de TMEM132D. SB203580 et SP600125, qui ciblent respectivement la MAPK p38 et la JNK, entravent d'autres branches des voies de signalisation MAPK, ce qui entraîne une diminution de l'activité du TMEM132D en obstruant les cascades de signalisation qui entraîneraient normalement son activation. En outre, Y-27632 inhibe la protéine kinase associée à Rho (ROCK), qui est impliquée dans la dynamique du cytosquelette et qui peut affecter l'activité du TMEM132D. PP2 et Dasatinib, deux inhibiteurs de kinases de la famille Src, empêchent la phosphorylation et l'activation des cibles en aval, y compris TMEM132D, inhibant ainsi sa fonction. Enfin, le Gefitinib, en inhibant la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), perturbe la signalisation en aval qui peut conduire à l'activation de TMEM132D, ce qui entraîne l'inhibition de son activité.