TMEM117 활성제

일반적인 TMEM117 활성제에는 염화칼슘 무수 CAS 10043-52-4, 아연 CAS 7440-66-6, 오르토바나데이트 나트륨 CAS 13721-39-6, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 포스콜린 CAS 66575-29-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TMEM117의 화학적 활성화제는 다양한 세포 내 신호 전달 경로와 생화학적 메커니즘을 통해 그 기능을 촉진할 수 있습니다. 예를 들어, 염화칼슘은 세포 내 칼슘 수치를 증가시키는데, 이는 수많은 세포 과정에서 중요한 두 번째 전달자 역할을 합니다. 칼슘이 증가하면 TMEM117의 활성에 필요한 막 융합 현상을 촉진하거나 단백질 구조 내에서 칼슘 의존적 형태 변화를 유도하여 TMEM117을 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로 칼슘 이오노포어인 이오노마이신은 세포 내 칼슘 농도를 직접적으로 높여 TMEM117의 활성화로 이어지는 동일한 일련의 사건을 유발할 가능성이 있습니다. 반면 황산아연은 보조 인자로 작용하여 TMEM117에 결합하여 그 형태를 변경하여 활성을 강화하거나 활성 형태의 단백질을 안정화할 수 있습니다.

다른 화학적 활성화제는 TMEM117의 인산화 상태를 수정하는 방식으로 작용합니다. 오르토바나데이트 나트륨은 단백질 티로신 포스파타제를 억제하여 TMEM117의 인산화된 활성 상태를 유지할 수 있습니다. 포스콜린은 세포 내 cAMP를 증가시키고, 이는 다시 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 특정 세린/트레오닌 잔기에서 TMEM117의 인산화를 유도하여 단백질을 활성화할 가능성이 있습니다. 마찬가지로, cAMP 유사체인 디부티릴 사이클릭 AMP(db-cAMP)는 PKA를 활성화하여 세린/트레오닌 인산화를 통한 TMEM117 활성화의 유사한 메커니즘을 시사합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하고, 이 역시 TMEM117을 인산화하여 활성화로 이어질 수 있습니다. AMP 활성화 단백질 키나아제(AMPK)의 활성화제인 AICAR은 AMPK 매개 인산화에 의해 활성이 조절되는 경우 TMEM117을 활성화할 수 있습니다. 반대로 오카다산은 PP1 및 PP2A와 같은 세린/트레오닌 포스파타제를 억제하여 TMEM117의 인산화 상태를 지속시킬 수 있습니다. 아니소마이신은 스트레스 활성화 단백질 키나아제의 활성화를 통해 특정 스트레스 반응성 잔기에서 TMEM117의 인산화 및 후속 활성화를 유도할 수 있습니다. 또한 과산화수소는 키나아제 활동을 조절하는 메신저 역할을 할 수 있으며, 여기에는 TMEM117을 인산화할 수 있는 키나아제가 포함될 수 있습니다. 마지막으로, S-니트로소-N-아세틸페니실라민(SNAP)은 구아닐레이트 사이클라제를 활성화하여 cGMP 수준을 높이고 단백질이 PKG 매개 인산화 표적인 경우 단백질 키나아제 G(PKG)를 활성화하여 TMEM117을 인산화하고 활성화할 수 있는 산화 질소를 방출할 수 있습니다.