TMEM100 Inibidores

Os inibidores comuns do TMEM100 incluem, mas não estão limitados a SB 431542 CAS 301836-41-9, A 83-01 CAS 909910-43-6, EW-7197 CAS 1352608-82-2, ITD 1 CAS 1099644-42-4 e Tranilast CAS 53902-12-8.

Uma vez que o TMEM100 está implicado na via do TGF-β, os inibidores estão normalmente envolvidos no bloqueio da atividade dos receptores de TGF-β ou das suas cinases relacionadas. Este grupo de inibidores inclui pequenas moléculas que podem inibir seletivamente as cinases dos receptores, como a ALK4 e a ALK7, que são conhecidas por mediarem as respostas celulares à sinalização do TGF-β, influenciando assim indiretamente o papel do TMEM100. Além disso, alguns produtos químicos desta classe funcionam impedindo a fosforilação das proteínas Smad, que são mediadores críticos da transdução do sinal do TGF-β para o núcleo. Ao fazê-lo, podem alterar os resultados funcionais da modulação da sinalização do TGF-β pelo TMEM100.

As estruturas químicas destes inibidores variam, mas partilham frequentemente uma caraterística comum na sua capacidade de se ligarem a locais activos ou a locais alostéricos nos seus receptores ou enzimas alvo, levando à inibição da via de sinalização do TGF-β. Esta abordagem indireta para afetar a atividade do TMEM100 proporciona um meio de modular a sua função no interior da célula, tendo cada inibidor um perfil distinto baseado na sua especificidade, potência e seletividade em relação a diferentes componentes da via do TGF-β.