TMED5 アクチベーター

一般的なTMED5活性化剤としては、タプシガルギンCAS 67526-95-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ノコダゾールCAS 31430-18-9、フェニル酪酸ナトリウムCAS 1716-12-7、パノビノスタットCAS 404950-80-7などが挙げられるが、これらに限定されない。

TMED5活性化物質には、TMED5タンパク質が関与する細胞経路やプロセスに影響を及ぼすことが知られている多様な化合物群が含まれる。これらの活性化因子は、構造や主要な機能という点で均質なグループではなく、むしろTMED5を活性化するような形で細胞内環境を調節する共通の能力によって定義される。これらの化学物質の主な作用機序は、特にタンパク質輸送、小胞形成、細胞恒常性維持のプロセスにおいて、TMED5の機能亢進を必要とする細胞内の条件を変化させることである。

活性化因子は、小胞体におけるストレスの誘発、ゴルジ体の破壊、タンパク質の折り畳み、輸送、分解のプロセスを含む細胞内プロテオスタシスネットワークへの影響など、様々なメカニズムで機能する。例えば、ある種の活性化因子は、小胞体内にミスフォールディングタンパク質の蓄積を引き起こし、蓄積したタンパク質の影響を緩和するためにTMED5を活性化するストレス応答を引き起こす。他の活性化剤は、細胞内のcAMPレベルに影響を与え、間接的にTMED5活性に関与するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。さらに、このクラスの化学物質の中には、イオン勾配や細胞骨格要素を破壊し、細胞が平衡を取り戻そうとしてTMED5を活性化するような細胞調整を引き起こすものもある。これらの化学物質を総称すると、TMED5が作用する細胞内環境を変化させることによってTMED5活性に関与し、細胞機能を維持するためにTMED5タンパク質の機能的反応を高める必要がある。