Inhibiteurs TEX261
Les inhibiteurs courants de la TEX261 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la rapamycine CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs chimiques de TEX261 agissent par divers mécanismes pour entraver sa fonction dans les voies cellulaires. La staurosporine, un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, peut inhiber TEX261 en entravant l'activité des kinases essentielles à sa phosphorylation, réduisant ainsi directement son activité. Le bisindolylmaléimide I cible la protéine kinase C (PKC) et, en inhibant la PKC, il peut réduire l'état de phosphorylation de TEX261, ce qui laisse supposer que la PKC ou les voies régulées par la PKC modulent TEX261. La wortmannine et le LY294002, tous deux inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), peuvent empêcher les processus dépendant de PI3K qui sont essentiels à la fonction de TEX261. Cette action entraîne l'inhibition directe de TEX261 en bloquant les voies de signalisation qui pourraient être cruciales pour son activation ou sa localisation.
En outre, la rapamycine agit sur la voie de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR). Si l'activité de TEX261 dépend de la signalisation médiée par mTOR, son inhibition par la rapamycine entraînerait une diminution de la fonction de TEX261. PD98059 et U0126, tous deux inhibiteurs de la MEK, peuvent inhiber TEX261 en bloquant la voie MAPK/ERK, en supposant que cette voie est nécessaire aux mécanismes de régulation ou à l'activité de TEX261. De même, SP600125 et SB203580, qui ciblent respectivement la c-Jun N-terminal kinase (JNK) et la MAP kinase p38, peuvent diminuer l'activité de TEX261 en inhibant ces voies de régulation médiées par les kinases. Enfin, les inhibiteurs du protéasome tels que le bortézomib, le MG132 et la lactacystine peuvent inhiber TEX261 en empêchant la dégradation protéasomique de TEX261 lui-même ou des protéines qui régulent sa fonction, ce qui entraîne une accumulation d'inhibiteurs ou la stabilisation de TEX261 dans un état inactif.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
En tant qu'inhibiteur puissant des protéines kinases, la staurosporine peut inhiber TEX261 en bloquant les protéines kinases qui sont cruciales pour la fonction ou l'activation de TEX261, réduisant ainsi directement son activité en empêchant les événements de phosphorylation nécessaires à l'activité de TEX261. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Ce composé est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase C (PKC) et, en inhibant la PKC, il pourrait réduire la phosphorylation de TEX261 en supposant que TEX261 est un substrat de la PKC ou est régulé par des voies dépendant de la PKC, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle de TEX261. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine inhibe les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), et si l'activité de TEX261 est PI3K-dépendante, cela conduirait à une inhibition de TEX261 en empêchant les voies de signalisation médiées par PI3K qui pourraient contrôler la fonction ou la localisation de TEX261. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Comme la wortmannine, le LY294002 est également un inhibiteur de la PI3K. En inhibant la PI3K, il peut empêcher tout processus dépendant de la PI3K qui est nécessaire à la fonction de TEX261, ce qui conduit à une inhibition directe de TEX261. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR) et si l'activité de TEX261 est dépendante de la mTOR, cette inhibition peut empêcher le fonctionnement de TEX261 en bloquant les voies de signalisation de la mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui peut inhiber TEX261 en bloquant la voie MAPK/ERK, en supposant que TEX261 est régulé par cette voie ou interagit avec des protéines de cette voie. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Cet inhibiteur cible la c-Jun N-terminal kinase (JNK), et si la signalisation JNK régule TEX261, SP600125 peut inhiber TEX261 en empêchant la phosphorylation ou la régulation de TEX261 médiée par JNK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 inhibe la MAP kinase p38. Si TEX261 est régulé par la signalisation de la MAPK p38, l'inhibition de cette kinase entraînerait l'inhibition de l'activité de TEX261 en empêchant la phosphorylation nécessaire ou les interactions protéine-protéine. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un autre inhibiteur de MEK et, en inhibant MEK, il peut inhiber TEX261 en bloquant la voie MAPK/ERK, en supposant que TEX261 nécessite cette voie pour sa fonction ou est régulé par des composants de cette voie. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui peut inhiber TEX261 en empêchant la dégradation des protéines régulatrices essentielles à la fonction de TEX261, ce qui peut entraîner une accumulation de suppresseurs de l'activité de TEX261. | ||||||