TESK1 Ativadores

Os activadores comuns de TESK1 incluem, entre outros, Calmodulina (humana), (recombinante) CAS 73298-54-1, Cloreto de cálcio anidro CAS 10043-52-4, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8 e U-0126 CAS 109511-58-2.

Os activadores da TESK1 incluem um conjunto diversificado de substâncias químicas que podem influenciar a ativação ou a modulação da quinase 1 específica do testículo (TESK1). Esta serina/treonina quinase desempenha um papel fundamental na organização dos filamentos de actina e, embora os activadores directos não estejam claramente delineados, vários compostos exercem efeitos indirectos na sua função através de vias e processos celulares relacionados. Entre os produtos químicos notáveis desta categoria encontram-se os factores de crescimento, os lípidos, os iões e os moduladores da quinase.

O EGF, ou Fator de Crescimento Epidérmico, ao ligar-se ao seu recetor, pode ativar uma série de vias a jusante relacionadas com a organização da actina, influenciando assim a atividade da TESK1. O LPA (ácido lisofosfatídico) é outro mediador lipídico envolvido na formação de fibras de tensão de actina, afectando assim a atividade da TESK1. O cloreto de cálcio é fundamental devido ao papel central do cálcio na ativação de várias cinases dependentes do cálcio, com potencial impacto na TESK1 através de vias associadas à actina. A calmodulina, uma proteína de ligação ao cálcio, amplifica ainda mais este efeito pela sua capacidade de se ligar e regular uma variedade de cinases. A forskolina, conhecida por elevar os níveis de AMPc, e o PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), um ativador da proteína quinase C, têm ambos implicações nos processos de organização da actina, controlando assim o estado operacional da TESK1. O U0126, embora seja principalmente um inibidor da MEK, pode afetar a ativação da TESK1 através do seu papel mais amplo nas vias de sinalização. A influência da dinâmica da actina na TESK1 é ainda sublinhada pela inclusão da Latrunculina B e do Jasplakinolide, que modificam os filamentos de actina de formas distintas, modulando potencialmente a atividade da TESK1.