TERT Inhibitoren
Gängige TERT Inhibitors sind unter underem Doxorubicin hydrochloride CAS 25316-40-9, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Curcumin CAS 458-37-7, Doxorubicin CAS 23214-92-8 und Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4.
Telomerase Reverse Transkriptase (TERT) ist eine katalytische Untereinheit der Telomerase, einem Enzym, das für die Aufrechterhaltung der Telomere, der Schutzkappen an den Enden der Chromosomen, unerlässlich ist. Telomere spielen eine entscheidende Rolle bei der Erhaltung der genomischen Stabilität und Integrität, indem sie den Abbau und die Fusion von Chromosomen verhindern. TERT fügt während der Zellteilung hauptsächlich repetitive DNA-Sequenzen an den Enden der Chromosomen hinzu und wirkt so der natürlichen Verkürzung der Telomere entgegen, die bei jeder Runde der DNA-Replikation auftritt. Durch die Verlängerung der Telomere trägt TERT dazu bei, die Langlebigkeit und Replikationsfähigkeit von Zellen zu gewährleisten, insbesondere in stark proliferativen Geweben wie Stammzellen und Krebszellen.
Die Hemmung von TERT ist aufgrund ihrer Bedeutung für die Krebstherapie und altersbedingte Krankheiten ein wichtiger Forschungsbereich. Es wurden verschiedene Mechanismen vorgeschlagen, um die TERT-Aktivität zu hemmen, die auf verschiedene Stadien der Telomerasefunktion abzielen. Ein Ansatz besteht darin, die Zusammensetzung oder Stabilität des Telomerasekomplexes zu stören und so zu verhindern, dass TERT an seine RNA-Komponente oder andere assoziierte Proteine bindet. Eine andere Strategie konzentriert sich darauf, die katalytische Aktivität von TERT selbst zu stören und seine Fähigkeit zur Synthese von telomerer DNA zu hemmen. Darüber hinaus wurde die Hemmung der TERT-Expression oder des Transports der Telomerase zu den Telomeren als Mittel zur Begrenzung der Telomerverlängerung und zur Induktion von zellulärer Seneszenz oder Apoptose untersucht. Das Verständnis der genauen Mechanismen der TERT-Hemmung ist für die Entwicklung neuer Strategien zur gezielten Beeinflussung der Telomeraseaktivität in verschiedenen Krankheitskontexten von entscheidender Bedeutung.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Doxorubicin hydrochloride | 25316-40-9 | sc-200923 sc-200923B sc-200923A sc-200923C sc-200923D | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $85.00 $150.00 $210.00 $290.00 $520.00 | 31 | |
Doxorubicinhydrochlorid weist als Substrat der terminalen Desoxynucleotidyltransferase (TERT) einzigartige Wechselwirkungen auf, die durch seine planare aromatische Struktur gekennzeichnet sind, die die Einlagerung zwischen den DNA-Basen erleichtert. Diese Einlagerung verändert die DNA-Konformation, wodurch die Bindungsaffinität des Enzyms erhöht wird. Die elektrostatischen Eigenschaften und die hydrophilen Bereiche der Verbindung fördern wirksame Enzym-Substrat-Wechselwirkungen und beeinflussen die Reaktionskinetik und Stabilität während des Nukleotideinbaus. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Suramin-Natrium fungiert als Substrat der terminalen Desoxynukleotidyltransferase (TERT) und weist aufgrund seiner multifunktionalen Sulfonatgruppen eine ausgeprägte Bindungsdynamik auf. Diese Gruppen verbessern die Löslichkeit und erleichtern spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit dem Enzym, was einen stabilen Enzym-Substrat-Komplex fördert. Die starre Struktur der Verbindung beeinflusst die Konformationsflexibilität von TERT, wodurch die Kinetik der Nukleotidaddition moduliert und die Gesamteffizienz des enzymatischen Prozesses verbessert wird. | ||||||
BIBR 1532 | 321674-73-1 | sc-203843 sc-203843A | 10 mg 50 mg | $189.00 $733.00 | 6 | |
BIBR 1532 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der enzymatischen Aktivität der Telomerase. Er bindet direkt an TERT, was zu einer Verkürzung der Telomere führt. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A fungiert als TERT-Modulator und zeigt einzigartige Wechselwirkungen durch seine Hydroxamsäurekomponente, die Zinkionen im aktiven Zentrum des Enzyms chelatiert. Durch diese Wechselwirkung wird die Konformation des Enzyms verändert und seine Affinität zur telomeren DNA erhöht. Die Fähigkeit des Wirkstoffs, die Histondeacetylierungswege zu unterbrechen, beeinflusst die Chromatinstruktur weiter und wirkt sich auf die Genexpression und die zellulären Alterungsprozesse aus. Seine dynamische Bindungskinetik trägt zur Regulierung der Telomererhaltung bei. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG, ein Hauptbestandteil von grünem Tee, hemmt nachweislich die TERT-Expression, möglicherweise durch Modulation des NF-kB-Signalwegs. | ||||||
Telomerase Inhibitor IX | 368449-04-1 | sc-204333 | 10 mg | $200.00 | 2 | |
MST-312 ist ein potenter Telomerase-Inhibitor. Es wirkt direkt auf das Enzym und führt mit der Zeit zu einer Verkürzung der Telomere. | ||||||
beta-Rubromycin | 27267-70-5 | sc-204636 sc-204636A | 1 mg 5 mg | $177.00 $712.00 | ||
β-Rubromycin wirkt als TERT-Modulator und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, stabile Komplexe mit Metallionen zu bilden, die die Enzymaktivität beeinflussen können. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen eine selektive Bindung an spezifische Proteindomänen, wodurch die Konformationsdynamik möglicherweise verändert wird. Die Reaktivität der Verbindung als Säurehalogenid erleichtert den nukleophilen Angriff, was zu unterschiedlichen Reaktionswegen führt, die die Telomerase-Aktivität modulieren können. Dieses Zusammenspiel von Wechselwirkungen kann zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit der Telomerdynamik beeinflussen. | ||||||
BPPA | sc-200885 | 5 mg | $57.00 | 1 | ||
BPPA fungiert als TERT-Modulator und weist eine ausgeprägte Fähigkeit auf, Wasserstoffbrückenbindungen und π-π-Stapelwechselwirkungen mit Nukleinsäurestrukturen einzugehen. Seine einzigartigen elektronischen Eigenschaften verbessern seine Reaktivität und ermöglichen eine selektive Modifizierung von Zielstellen in Biomolekülen. Die Rolle der Verbindung als Säurehalogenid fördert schnelle Acylierungsreaktionen und beeinflusst die Kinetik des Telomerase-Aufbaus und der Aktivität. Dieses vielschichtige Verhalten unterstreicht sein Potenzial, die Mechanismen der Telomererhaltung zu beeinflussen. | ||||||
TMPyP4 | 36951-72-1 | sc-204346 sc-204346A sc-204346B | 25 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $159.00 $287.00 | 9 | |
TMPyP4 ist ein kationisches Porphyrin, das die Telomeraseaktivität hemmen kann, möglicherweise durch Störung der Struktur der telomeren G-Quadruplexe. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Es wurde festgestellt, dass Curcumin die TERT-Expression unterdrückt, möglicherweise durch die Hemmung des Akt-Wegs. | ||||||