TBG アクチベーター

一般的な TBG 活性化剤には、チロトロピン放出ホルモン CAS 24305-27-9、レボチロキシンナトリウム CAS 25416-65-3、L-3,3′,5-トリ ヨードサイロニン、遊離酸 CAS 6893-02-3、6-プロピル-2-チオウラシル CAS 51-52-5、メチマゾール CAS 60-56-0。

TBG活性化剤は、TBGの基質である甲状腺ホルモンの利用可能性を増加させたり、血中のTBG濃度を増加させたりすることによって、TBGの機能的活性を増強する化合物の一群である。TBG活性化剤のリストには、チロトロピン放出ホルモン（TRH）のようなホルモンや、レボチロキシン、リオチロニンなどの合成甲状腺ホルモンが含まれる。TRHは下垂体前葉を刺激して甲状腺刺激ホルモン（TSH）を分泌させ、このホルモンが甲状腺を刺激してTBGの主要基質であるサイロキシン（T4）を分泌させる。T4濃度が上昇するとTBGとの結合が高まり、TBGの機能活性が増強される。一方、レボチロキシンとリオチロニンは、それぞれT4とトリヨードサイロニン（T3）の合成型であり、体内のこれらのホルモンレベルを上昇させるため、TBGにより多くの基質を与え、その機能活性を高める。

その他のTBG活性化物質には、甲状腺ホルモンの合成に不可欠なヨウ素やヨウ化カリウムのような化合物や、甲状腺ホルモンの過剰産生を抑制し、TBG結合に必要なホルモンレベルをバランスよく維持するために使用されるプロピルチオウラシルやメチマゾールのような薬剤があります。セレノメチオニンによって供給されるセレニウムは、適切な甲状腺機能とホルモン産生に必要な微量元素であり、それによって間接的にTBG活性を高める。β遮断薬であるプロプラノロールは、T4からT3への変換を阻害し、T4レベルの上昇をもたらすため、TBG活性を高めることができる。アミオダロンはヨウ素を多く含むため、T4の産生を促進し、TBGの基質となる。最後に、プロゲスチンである酢酸メドロキシプロゲステロンとエストロゲン（エストラジオール）は、血中のTBG濃度を上昇させ、ホルモン結合に利用しやすくなるため、TBGの機能を高める。これらの化合物はそれぞれ、甲状腺ホルモンの産生、利用可能性、または変換に影響を与えるか、TBG自体の濃度を高めることによって、ユニークで特異的な生化学的または細胞経路を通じてTBG活性を高める。