T2R46 Inibidores

Os inibidores comuns do T2R46 incluem, entre outros, a quercetina CAS 117-39-5, a genisteína CAS 446-72-0, a curcumina CAS 458-37-7, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e o resveratrol CAS 501-36-0.

Os inibidores do T2R46 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a função do recetor do gosto amargo tipo 2 membro 46 (T2R46), um membro da família T2R, que consiste em receptores acoplados à proteína G (GPCRs) envolvidos na perceção do gosto amargo. O T2R46 é expresso principalmente em células receptoras do paladar localizadas na língua e noutros tecidos relacionados com o paladar, onde desempenha um papel fundamental na deteção de compostos amargos. Quando as substâncias amargas se ligam ao T2R46, o recetor ativa as vias de sinalização intracelular que levam à perceção do amargor, uma resposta sensorial essencial para identificar substâncias potencialmente nocivas. Os inibidores do T2R46 impedem a interação do recetor com estes compostos amargos, quer ocupando o local de ligação do fixador, quer alterando o estado conformacional do recetor, o que reduz a sua capacidade de ativar as vias de sinalização subsequentes. Alguns inibidores actuam como antagonistas competitivos, ligando-se diretamente ao local ativo do T2R46 para bloquear a interação com fixadores amargos naturais. Outros podem funcionar como inibidores alostéricos, ligando-se a diferentes regiões do recetor e induzindo alterações estruturais que reduzem a sua capacidade de resposta aos compostos amargos. Esta inibição interfere com os mecanismos de transdução de sinal do recetor, afectando particularmente as vias que envolvem a libertação de iões de cálcio intracelulares, que são cruciais para a transmissão de sinais gustativos nos GPCRs. Ao estudar os inibidores do T2R46, os investigadores obtêm informações valiosas sobre os mecanismos moleculares subjacentes à receção do sabor amargo e sobre o papel que os receptores específicos desempenham na deteção e processamento dos estímulos amargos. Esta investigação também ajuda a clarificar a diversidade funcional mais ampla da família T2R e as formas complexas como os receptores gustativos interagem com vários estímulos químicos no ambiente.