T2R4 Inibitori
I comuni inibitori di T2R4 includono, ma non solo, il denatonio benzoato CAS 3734-33-6, la chinina CAS 130-95-0, la naringina CAS 10236-47-2, la colchicina CAS 64-86-8 e l'eritromicina CAS 114-07-8.
Gli inibitori del T2R4 appartengono a una classe di composti chimici che antagonizzano o inibiscono specificamente l'azione del recettore T2R4, uno dei numerosi recettori del gusto amaro classificati nella famiglia dei recettori del gusto di tipo 2 (T2R). La famiglia T2R è un sottoinsieme della superfamiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR), nota per il suo ruolo nel rilevare i composti amari. Il T2R4, come altri recettori T2R, è espresso sulla superficie delle cellule recettoriali del gusto situate all'interno delle papille gustative della lingua ed è responsabile della trasduzione degli stimoli del gusto amaro. Quando una sostanza amara si lega a T2R4, attiva una via di trasduzione del segnale che porta alla percezione dell'amaro.
La funzione e la struttura dei recettori T2R4 sono complesse e altamente specializzate. Questi recettori sono costituiti da una struttura a sette domini transmembrana tipica dei GPCR, che consente loro di attraversare la membrana cellulare sette volte. Questa struttura è fondamentale per la capacità del recettore di interagire con molecole amare e avviare una cascata di eventi intracellulari. Gli inibitori di T2R4, pertanto, sono progettati per inserirsi nel sito di legame del recettore, impedendo l'attivazione da parte delle sostanze amare. Bloccando questa interazione, questi inibitori possono modulare la via di trasduzione del segnale che normalmente porta alla sensazione di amarezza. La progettazione di inibitori di T2R4 spesso implica una conoscenza dettagliata della tasca di legame del recettore, che può essere delucidata attraverso vari metodi come la cristallografia a raggi X o la modellazione computazionale, fornendo indicazioni sulla disposizione spaziale degli atomi all'interno del recettore e consentendo la progettazione di molecole che possono prevenire efficacemente l'attivazione del recettore.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $31.00 $46.00 $138.00 $464.00 $903.00 | ||
Il denatonio benzoato è noto come il composto più amaro e agisce come un potente agonista T2R4. Legandosi a T2R4, attiva il percorso del recettore del gusto amaro, portando a un'inibizione della cascata di segnalazione accoppiata a proteine G in cui è coinvolto T2R4. Ciò si traduce in una diminuzione dell'attività funzionale di T2R4. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
La chinina è un alcaloide che può agire come un gusto amaro. Può legarsi a T2R4 causando l'attivazione del recettore e portando alla sua desensibilizzazione o internalizzazione, riducendo così l'espressione di superficie e l'attività funzionale del recettore. | ||||||
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $44.00 $99.00 | 7 | |
La naringina, un flavonoide presente nel succo di pompelmo, conferisce amarezza e ha dimostrato di interagire con T2R4. Stimolando il recettore, la naringina può portare alla desensibilizzazione del recettore, riducendo la reattività di T2R4 ad un'ulteriore stimolazione. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicina è un alcaloide velenoso e un metabolita secondario che può modulare diversi processi cellulari, compresi quelli coinvolti nella risposta infiammatoria. Pur non essendo un inibitore diretto, potrebbe teoricamente influenzare la funzionalità di T2R4 alterando l'ambiente cellulare in cui T2R4 opera, in particolare nel contesto dell'infiammazione. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
L'eritromicina è un antibiotico che è stato trovato amaro e può legarsi a T2R4. Questo legame può provocare un'attivazione del recettore che porta a un meccanismo di feedback negativo che diminuisce l'attività di T2R4 attraverso la desensibilizzazione o la riduzione della densità del recettore sulla superficie cellulare. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Il partenolide è un lattone sesquiterpenico del partenio con note proprietà antinfiammatorie. Potrebbe potenzialmente inibire T2R4 modulando i percorsi infiammatori in cui T2R4 è implicato, diminuendo così indirettamente la sua attivazione e risposta funzionale. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina è un composto amaro che può stimolare il T2R4. L'esposizione cronica alla caffeina potrebbe portare alla desensibilizzazione o alla downregulation di T2R4, compromettendo così l'attività funzionale del recettore. | ||||||
D-(−)-Salicin | 138-52-3 | sc-218004 | 5 g | $58.00 | ||
La salicina, un composto dal sapore amaro, può attivare il T2R4. Questa attivazione può innescare l'internalizzazione o la desensibilizzazione del recettore, riducendo la sua attività e i successivi eventi di segnalazione. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
Il PTU è un derivato della tiourea noto per il suo sapore amaro e per il suo potenziale di attivazione di T2R4. L'attivazione può indurre un meccanismo di feedback che porta alla desensibilizzazione o all'internalizzazione del recettore, che diminuisce l'attività funzionale del recettore. | ||||||
Sucralose | 56038-13-2 | sc-222332 sc-222332A | 100 mg 1 g | $130.00 $454.00 | ||
Il sucralosio è un dolcificante artificiale che, secondo quanto riportato, attiva T2R4 ad alte concentrazioni. Questo potrebbe paradossalmente portare all'inibizione del recettore attraverso un ciclo di feedback negativo, causando una desensibilizzazione o una diminuzione dell'espressione del recettore sulla superficie cellulare. | ||||||