T2R4 Inhibitoren
Gängige T2R4 Inhibitors sind unter underem Denatonium benzoate CAS 3734-33-6, Quinine CAS 130-95-0, Naringin CAS 10236-47-2, Colchicine CAS 64-86-8 und Erythromycin CAS 114-07-8.
T2R4-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch die Wirkung des T2R4-Rezeptors antagonisieren oder hemmen, der einer der zahlreichen Bittergeschmacksrezeptoren ist, die der Geschmacksrezeptorfamilie vom Typ 2 (T2R) angehören. Die T2R-Familie ist eine Untergruppe der Superfamilie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), die für ihre Rolle bei der Erkennung von Bitterstoffen bekannt ist. T2R4 wird wie andere T2R-Rezeptoren auf der Oberfläche von Geschmacksrezeptorzellen in den Geschmacksknospen der Zunge exprimiert und ist für die Weiterleitung von Bittergeschmacksreizen verantwortlich. Wenn eine bittere Substanz an T2R4 bindet, aktiviert sie einen Signaltransduktionsweg, der letztlich zur Wahrnehmung von Bitterkeit führt.
Die Funktion und die Struktur der T2R4-Rezeptoren sind komplex und hoch spezialisiert. Diese Rezeptoren bestehen aus einer für GPCRs typischen Struktur mit sieben Transmembrandomänen, die es ihnen ermöglicht, die Zellmembran siebenmal zu durchqueren. Diese Struktur ist entscheidend für die Fähigkeit des Rezeptors, mit Bittermolekülen zu interagieren und eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auszulösen. T2R4-Inhibitoren sind daher so konzipiert, dass sie sich in die Bindungsstelle des Rezeptors einfügen und die Aktivierung durch Bitterstoffe verhindern. Durch die Blockierung dieser Interaktion können diese Inhibitoren den Signaltransduktionsweg modulieren, der normalerweise zur Empfindung von Bitterkeit führt. Die Entwicklung von T2R4-Inhibitoren erfordert häufig eine detaillierte Kenntnis der Bindungstasche des Rezeptors, die durch verschiedene Methoden wie Röntgenkristallographie oder Computermodellierung aufgeklärt werden kann. Dadurch erhält man Einblicke in die räumliche Anordnung der Atome innerhalb des Rezeptors und kann Moleküle entwerfen, die eine Aktivierung des Rezeptors wirksam verhindern können.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $31.00 $46.00 $138.00 $464.00 $903.00 | ||
Denatoniumbenzoat ist als die bitterste Verbindung bekannt und wirkt als potenter T2R4-Agonist. Durch die Bindung an T2R4 aktiviert es den Bittergeschmacksrezeptorweg, was zu einer Hemmung der G-Protein-gekoppelten Signalkaskade führt, an der T2R4 beteiligt ist. Dies führt zu einer verminderten funktionellen Aktivität von T2R4. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
Chinin ist ein Alkaloid, das als Bitterstoff wirken kann. Es kann an T2R4 binden, wodurch der Rezeptor aktiviert und desensibilisiert oder internalisiert wird, wodurch die Oberflächenexpression und die funktionelle Aktivität des Rezeptors verringert werden. | ||||||
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $44.00 $99.00 | 7 | |
Naringin, ein Flavonoid in Grapefruitsaft, verleiht Bitterkeit und es wurde nachgewiesen, dass es mit T2R4 interagiert. Durch die Stimulierung des Rezeptors kann Naringin zu einer Desensibilisierung des Rezeptors führen, wodurch die Reaktionsfähigkeit von T2R4 auf weitere Stimulation verringert wird. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
Colchicin ist ein giftiges Alkaloid und ein sekundärer Metabolit, der mehrere zelluläre Prozesse modulieren kann, darunter auch solche, die an der Entzündungsreaktion beteiligt sind. Obwohl es kein direkter Inhibitor ist, könnte es theoretisch die Funktionalität von T2R4 beeinflussen, indem es die zelluläre Umgebung, in der T2R4 arbeitet, verändert, insbesondere im Zusammenhang mit Entzündungen. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
Erythromycin ist ein Antibiotikum, das als bitter empfunden wird und an T2R4 binden kann. Diese Bindung kann zu einer Rezeptoraktivierung führen, die einen negativen Rückkopplungsmechanismus auslöst, der die T2R4-Aktivität durch Desensibilisierung oder Verringerung der Rezeptordichte auf der Zelloberfläche verringert. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Parthenolid ist ein Sesquiterpenlacton aus Mutterkraut mit bekannten entzündungshemmenden Eigenschaften. Es könnte möglicherweise T2R4 hemmen, indem es die Entzündungswege moduliert, an denen T2R4 beteiligt ist, und dadurch indirekt seine Aktivierung und funktionelle Reaktion verringert. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein ist ein Bitterstoff, der T2R4 stimulieren kann. Eine chronische Exposition gegenüber Koffein könnte zu einer Desensibilisierung oder Herunterregulierung von T2R4 führen und damit die funktionelle Aktivität des Rezeptors beeinträchtigen. | ||||||
D-(−)-Salicin | 138-52-3 | sc-218004 | 5 g | $58.00 | ||
Salicin, eine bitter schmeckende Verbindung, kann T2R4 aktivieren. Diese Aktivierung kann eine Internalisierung oder Desensibilisierung des Rezeptors auslösen, wodurch seine Aktivität und die nachfolgenden Signalereignisse verringert werden. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
PTU ist ein Thioharnstoffderivat, das für seinen bitteren Geschmack und sein Potenzial zur Aktivierung von T2R4 bekannt ist. Die Aktivierung kann einen Rückkopplungsmechanismus auslösen, der zur Desensibilisierung oder Internalisierung des Rezeptors führt, wodurch die funktionelle Aktivität des Rezeptors verringert wird. | ||||||
Sucralose | 56038-13-2 | sc-222332 sc-222332A | 100 mg 1 g | $130.00 $454.00 | ||
Sucralose ist ein künstlicher Süßstoff, von dem berichtet wurde, dass er T2R4 bei hohen Konzentrationen aktiviert. Dies könnte paradoxerweise zu einer Hemmung des Rezeptors durch eine negative Rückkopplungsschleife führen, was eine Desensibilisierung oder eine Abnahme der Rezeptorexpression auf der Zelloberfläche zur Folge hätte. | ||||||