SLC10A4阻害剤

一般的なSLC10A4阻害剤としては、Ouabain-d3（メジャー）CAS 630-60-4、12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5、Verapamil CAS 52-53-9、Nifedipine CAS 21829-25-4、PMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。

溶質輸送体ファミリー10のメンバーであるSLC10A4は、胆汁酸、ステロイド、甲状腺ホルモンなど様々な化合物の細胞内取り込みに重要な膜貫通タンパク質である。細胞膜上に存在するトランスポーターとして、SLC10A4は基質の細胞内濃度を調節することにより、細胞の恒常性維持に重要な役割を果たしている。その機能は、胆汁酸リサイクル、ステロイドホルモンシグナル伝達、甲状腺ホルモン代謝など、複数の生理学的プロセスに必須である。SLC10A4の機能不全は様々な病態に関与しており、細胞機能と健康におけるSLC10A4の正確な制御の重要性を強調している。

SLC10A4の阻害には、その輸送活性を低下または消失させることを目的とした様々な分子メカニズムが関与している。阻害の一般的なメカニズムの一つは、SLC10A4の基質結合部位への特異的阻害剤の競合的結合であり、それによって内因性基質の結合と輸送が妨げられる。さらに、阻害剤はSLC10A4のコンフォメーションを変化させたり、必須補因子や制御タンパク質との相互作用を阻害することによって作用し、最終的に輸送機能を損なう可能性がある。さらに、SLC10A4の阻害は、その制御に関与する下流のシグナル伝達経路を調節することによって起こり、トランスポーターの発現または活性の抑制につながる。全体として、SLC10A4阻害の多様なメカニズムを理解することは、その生理学的役割を解明する上で極めて重要である。