SIK2 Inibidores

Os inibidores SIK2 comuns incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, cloridrato de 1,1-dimetilbiguanida CAS 1115-70-4, A-769662 CAS 844499-71-4, cloridrato de fenformina CAS 834-28-6 e dicloridrato de MK-2206 CAS 1032350-13-2.

Os inibidores da SIK2, embora não visem diretamente a SIK2, concentram-se na modulação de cinases e vias que interagem com a SIK2 ou estão relacionadas com ela. O SIK2, enquanto membro da família AMPK (proteína quinase activada por AMP), desempenha um papel no equilíbrio energético celular, no metabolismo e noutros processos. Os inibidores listados visam predominantemente as cinases da família AMPK ou vias relacionadas. Por exemplo, HG-9-91-01, YKL-05-099 e CAY10591 têm como alvo a família SIK, incluindo SIK2, afectando potencialmente a sua atividade cinase. Do mesmo modo, o ARN-3236 e o ARN-3261 são inibidores pan-SIK, afectando provavelmente o SIK2 entre outras cinases da família SIK.

Compostos como a metformina e a fenformina, conhecidos pelo seu papel na regulação metabólica, activam a AMPK, o que poderia influenciar indiretamente a atividade da SIK2. A SIK2, fazendo parte da família AMPK, pode ser afetada por alterações na atividade da AMPK. O A-769662 e o PF-06409577, ambos activadores da AMPK, podem também ter efeitos indirectos na função SIK2. Além disso, os inibidores de quinase de espetro mais amplo, como a Staurosporina, embora não sejam específicos, também podem afetar o SIK2 devido à sua vasta gama de alvos de quinase. O MK-2206, um inibidor da AKT, e a rapamicina, um inibidor da mTOR, influenciam várias vias de sinalização, incluindo potencialmente aquelas em que a SIK2 está envolvida, dada a natureza interligada das redes de sinalização das cinases.