SGTA アクチベーター

一般的なSGTA活性化物質としては、17-AAG CAS 75747-14-7、クルクミンCAS 458-37-7、ラパマイシンCAS 53123-88-9、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、リチウムCAS 7439-93-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SGTAアクチベーターは、タンパク質のフォールディングと輸送に関与するタンパク質であるSGTAの活性を間接的に調節する可能性のある様々な化合物で構成されている。これらの化合物は、細胞内のストレス応答、タンパク質の品質管理機構、細胞内輸送経路に影響を与える能力によって特徴付けられ、それによってSGTAの機能的状況に影響を与える可能性がある。ゲルダナマイシンや17-AAG（タネスピマイシン）などのHsp90阻害剤は、このクラスで重要な役割を果たしている。Hsp90を阻害することにより、これらの化合物はタンパク質の折り畳みと輸送に関連する細胞環境を変化させ、これらのプロセスにおけるSGTAの役割に対する要求が高まる可能性がある。同様に、MG132のようなプロテアソーム阻害剤やクロロキンのようなリソソーム阻害剤も、タンパク質分解経路に影響を与えることでこのクラスに寄与し、タンパク質の品質管理におけるSGTAの関与に影響を与える可能性がある。

クルクミンのような天然化合物や、ラパマイシンや炭酸リチウムのような薬理学的薬剤も、このクラスの一部を形成している。これらの化合物は、シグナル伝達経路やストレス応答経路に広く作用することで知られており、SGTAが作用する細胞内状況を変化させることで、間接的にSGTA活性を調節する可能性がある。さらに、オルガネラ機能を破壊する化合物、例えばゴルジ装置と小胞体にそれぞれ影響を及ぼすブレフェルジンAやツニカマイシンなどは、タンパク質の輸送経路やフォールディング経路を変化させることにより、間接的にSGTA活性に影響を及ぼす可能性がある。