SGLT-3b アクチベーター

一般的なSGLT-3b活性化剤には、フロリジン二水和物 CAS 7061-54-3、D(+)グルコース無水物 CAS 50-99- 7、クロルプロパミド CAS 94-20-2、トルブタミド CAS 64-77-7、グリブリド（グリベンクラミド）CAS 10238-21-8などがある。

SGLT-3bの化学的活性化剤には、様々な化合物が含まれ、それぞれが異なる方法でタンパク質に関与し、その輸送活性を促進する。ナトリウム-グルコース共輸送体との相互作用で知られる競合的阻害剤であるフロリジンは、グルコースと結合部位を競合することによって逆説的にSGLT-3bを活性化し、タンパク質が競合的結合を補おうとしてトランスポーター活性を上昇させる可能性がある。同様に、メチル-α-D-グルコピラノシドは、その構造がグルコースに似ているため、タンパク質の自然な活性化機構を模倣してSGLT-3bを活性化する。この結合はコンフォメーション変化を引き起こし、SGLT-3bの輸送機能を増大させる。

SGLT-3bの活性化には、グルコースなどの直接基質が極めて重要である。トランスポーターに結合することにより、グルコースはSGLT-3bのグルコース輸送機能を本質的に活性化する構造変化を引き起こす。この相互作用は、活性化の主要かつ最も直接的な方法である。さらに、クロルプロパミド、トルブタミド、グリブリド、グリメピリド、グリベンクラミドのようなスルホニル尿素はSGLT-3b活性を増強する可能性がある。これらの化学物質はSGLT-3bと相互作用して、その立体構造やグルコースに対する感受性を変化させ、その結果トランスポーターの活性を上昇させる可能性がある。グリコピロレートは、主に異なる系を標的としているが、細胞のイオンバランスを調節することによって間接的にSGLT-3bを活性化することができ、トランスポーターの活性化を促進する可能性がある。ケルセチン、ゲニステイン、ダイゼインに代表されるフラボノイドとイソフラボンは、トランスポーターの脂質環境に影響を与えるか、あるいはトランスポーター活性を調節するタンパク質のリン酸化状態に影響を与えることによって、SGLT-3bを活性化する。これらの化合物は、トランスポーターの最適な活性を助長する環境を促進することにより、SGLT-3bのグルコース輸送機能のアップレギュレーションにつながる可能性がある。