SET8 억제제
일반적인 SET8 억제제에는 히스톤 리신 메틸전달효소 억제제 CAS 935693-62-2(수화물), 차에토신 CAS 28097-03-2, M 344 CAS 251456-60-7, 디설피람 CAS 97-77-8 및 시네풍인 CAS 58944-73-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
SET8 억제제는 히스톤 메틸전달효소인 PR-Set7 또는 KMT5A로도 알려진 SET8의 활성을 특이적으로 표적하고 억제하는 화합물의 일종입니다. SET8은 DNA 복제, 복구 및 유전자 발현 조절에 관여하는 중요한 번역 후 변형인 라이신 20(H4K20me1)에서 히스톤 H4의 단일 메틸화를 촉매하여 염색질 조절에 핵심적인 역할을 합니다. SET8을 억제하면 H4K20을 메틸화하는 능력이 중단되어 염색질 구조와 이 변형에 의존하는 과정에 변화가 생깁니다. SET8은 유전체 안정성을 유지하고 특히 G2 단계에서 M 단계로 전환하는 동안 세포 주기 진행을 제어하는 데 관여하는 것으로 알려져 있습니다. 따라서 SET8의 억제제는 염색질 역학 및 주요 세포 과정의 조절에 중대한 영향을 미칠 수 있으며, SET8 억제제의 설계에는 효소의 구조, 특히 메틸 트랜스퍼라제 활성을 담당하는 SET 도메인에 대한 상세한 이해가 포함됩니다. 이러한 억제제는 일반적으로 SET8의 활성 부위에 결합하여 히스톤 기질과의 상호작용을 방지하거나 메틸기가 H4K20으로 이동하는 것을 차단합니다. SET8의 구조 연구는 기질 인식 및 촉매 작용에 관여하는 주요 잔기에 대한 통찰력을 제공함으로써 그 활성을 선택적으로 억제할 수 있는 저분자를 설계할 수 있게 해줍니다. 유사한 SET 도메인을 가진 다른 히스톤 메틸전달효소가 많기 때문에 선택성이 중요합니다. 연구자들은 이 계열의 다른 효소에 영향을 미치지 않고 SET8만을 표적으로 하는 억제제를 개발하여 H4K20me1 수준을 정밀하게 조절하는 것을 목표로 합니다. SET8 억제제는 염색질 구조의 조절, 유전자 발현의 후성유전학적 제어, 히스톤 변형이 세포 기능과 게놈 무결성에 미치는 광범위한 영향을 연구하는 데 유용한 화학적 도구로 사용됩니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 억제제 | 935693-62-2 (free base) | sc-202651 | 5 mg | $151.00 | 4 | |
Bix-01294는 히스톤 메틸화 환경을 방해하여 SET8 유전자좌의 전사 활동을 변화시킴으로써 간접적으로 SET8 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $126.00 | 5 | |
광범위한 메틸전달효소 활성에 대한 채토신의 억제 작용은 SET8의 발현에 필수적인 메틸화 과정을 방해하여 SET8의 수준을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
M 344 | 251456-60-7 | sc-203124 sc-203124A | 1 mg 5 mg | $109.00 $322.00 | 8 | |
M 344는 히스톤 탈아세틸화 효소 활성을 억제하여 SET8 유전자에서 염색질 구조와 그에 따른 전사에 변화를 일으켜 SET8 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $53.00 $89.00 | 7 | |
디설피람은 세포 내 아세트알데히드 수치를 변화시켜 SET8 발현을 조절하는 히스톤 아세틸화 및 메틸화 균형을 방해하여 SET8을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $271.00 $5202.00 $40368.00 $704.00 | 4 | |
시네풍진은 범용 메틸전달효소 억제제로 작용하여 SET8의 발현에 필요한 효소 활성을 감소시킴으로써 SET8 수치를 낮출 수 있습니다. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $102.00 $204.00 | 13 | |
아나카르산은 히스톤 아세틸 전이 효소의 기능을 방해하여 SET8 프로모터의 염색질 상태를 변화시킴으로써 SET8 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
케르세틴은 세포 내 신호 전달 경로를 방해하는 항산화제로 작용하여 SET8의 유전자 발현 프로필을 비롯한 유전자 발현 프로필을 변화시킴으로써 SET8을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $58.00 $95.00 $245.00 $727.00 | 8 | |
엘라그산은 폴리페놀 구조를 통해 후성유전학적 메커니즘에 관여하는 효소와 상호작용하여 SET8 발현을 억제할 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다. | ||||||