SerpinA3m激活剂

常见的 SerpinA3m 激活剂包括但不限于正钒酸钠 CAS 13721-39-6、PMA CAS 16561-29-8、佛斯可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

SerpinA1d 的化学激活剂可通过各种分子机制产生作用，最终增强该蛋白的功能。例如，正钒酸钠通过抑制蛋白酪氨酸磷酸酶来促进 SerpinA1d 的活性。这种抑制作用可防止对维持 SerpinA1d 结构完整性和蛋白酶抑制剂功能至关重要的蛋白质去磷酸化。另一种激活剂是 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA），它能刺激蛋白激酶 C（PKC），使 SerpinA1d 磷酸化，从而稳定和增强其活性。以提高环磷酸腺苷（cyclic AMP）水平而闻名的佛司可林（Forskolin）可间接促进蛋白激酶 A（PKA）的活化，从而使 SerpinA1d 发生磷酸化，增强其蛋白酶抑制剂的活性。异诺霉素通过提高细胞内钙水平发挥作用，从而触发信号通路，导致 SerpinA1d 磷酸化和激活。

在其他激活剂方面，冈田酸和钙霉素 A 都能抑制蛋白磷酸酶，从而导致磷酸化蛋白的增加，进而稳定和增强 SerpinA1d 的功能。E-64 采取了一种不同的方法，它不可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶，这可能会触发一种反馈机制，通过提高 SerpinA1d 的活性来进行补偿。同样，MG-132 也会阻断蛋白酶体，导致蛋白质积累，从而提高 SerpinA1d 的稳定性和功能。氟化钠对丝氨酸/苏氨酸磷酸酶的抑制也有助于提高支持 SerpinA1d 激活的蛋白质的磷酸化水平。安诺霉素通过刺激应激活化蛋白激酶来激活 SerpinA1d，从而导致蛋白质的磷酸化和活化。钙离子拮抗剂 A23187 可提高细胞内的钙含量，从而激活钙依赖性激酶，使 SerpinA1d 靶向和磷酸化，从而增强其活性。最后，cantharidin 能抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A 的作用，为 SerpinA1d 的磷酸化和随后的活化创造有利环境。