SCGBL Inibitori

Gli inibitori SCGBL più comuni includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la genisteina CAS 446-72-0, l'erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, il sorafenib CAS 284461-73-0 e l'imatinib CAS 152459-95-5.

Gli inibitori chimici di SCGBL possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso diversi meccanismi, principalmente attraverso l'interruzione dell'attività delle chinasi, essenziale per la funzione della proteina. La staurosporina, ad esempio, è un potente inibitore delle protein chinasi, responsabili dei processi di fosforilazione che attivano la SCGBL. Legandosi a queste chinasi, la staurosporina impedisce la fosforilazione di SCGBL, mantenendolo così in uno stato inattivo. Analogamente, la genisteina ha come bersaglio le tirosin-chinasi, anch'esse coinvolte nella fosforilazione di SCGBL. L'inibizione selettiva di queste chinasi da parte della genisteina determina una riduzione dell'attività di SCGBL. Erlotinib e Lapatinib funzionano inibendo rispettivamente la tirosin-chinasi EGFR e l'HER2, entrambi parte delle vie di segnalazione in cui è coinvolto SCGBL. L'inibizione di questi recettori da parte di Erlotinib e Lapatinib porta a un effetto a valle, che culmina nella diminuzione dell'attività di SCGBL. Inoltre, Sorafenib interrompe molteplici chinasi che partecipano indirettamente alle vie di segnalazione che regolano SCGBL, causando una riduzione della funzione di SCGBL.

Continuando con il tema dell'inibizione delle chinasi, Imatinib, Dasatinib, Nilotinib e Bosutinib agiscono tutti inibendo specifiche tirosin-chinasi che hanno un ruolo nell'attivazione delle cascate che influenzano SCGBL. Imatinib, ad esempio, ha come bersaglio la chinasi BCR-ABL, mentre Dasatinib ha uno spettro più ampio, inibendo le chinasi della famiglia Src e ABL. Anche il nilotinib e il bosutinib hanno come bersaglio, rispettivamente, le chinasi della famiglia ABL e Src, che interrompono la segnalazione necessaria per la corretta funzionalità di SCGBL, determinandone l'inibizione. Pazopanib e Sunitinib interferiscono con l'attività dei VEGFR, la cui segnalazione è necessaria per la funzione di SCGBL, e la loro inibizione può quindi ridurre l'attività di SCGBL. Vandetanib completa questo gruppo inibendo selettivamente le chinasi VEGFR ed EGFR; poiché questi recettori sono coinvolti nella regolazione della funzione di SCGBL, la loro inibizione determina una riduzione dell'attività di SCGBL.