SCGBL 的化学抑制剂可通过不同的机制产生抑制作用,主要是通过干扰对该蛋白功能至关重要的激酶活性。例如,Staurosporine 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,蛋白激酶负责激活 SCGBL 的磷酸化过程。通过与这些激酶结合,Staurosporine 可阻止 SCGBL 的磷酸化,从而使其保持非活性状态。同样,染料木素的靶标是酪氨酸激酶,它们也参与了 SCGBL 的磷酸化过程。染料木素对这些激酶的选择性抑制可降低 SCGBL 的活性。厄洛替尼(Erlotinib)和拉帕替尼(Lapatinib)分别通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶和表皮生长因子受体(HER2)发挥作用。厄洛替尼和拉帕替尼对这些受体的抑制会产生下游效应,最终导致 SCGBL 活性降低。此外,索拉非尼(Sorafenib)会破坏间接参与调控 SCGBL 信号通路的多种激酶,导致 SCGBL 功能降低。
伊马替尼(Imatinib)、达沙替尼(Dasatinib)、尼洛替尼(Nilotinib)和博苏替尼(Bosutinib)继续以激酶抑制为主题,它们都通过抑制特定的酪氨酸激酶发挥作用,而这些激酶在影响 SCGBL 的级联激活过程中发挥作用。例如,伊马替尼针对的是 BCR-ABL 激酶,而达沙替尼的作用范围更广,可抑制 Src 家族和 ABL 激酶。尼罗替尼(Nilotinib)和博苏替尼(Bosutinib)也分别以ABL和Src-family激酶为靶点,从而破坏SCGBL正常功能所需的信号传导,导致其受到抑制。帕唑帕尼(Pazopanib)和舒尼替尼(Sunitinib)会干扰血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性,而血管内皮生长因子受体的信号传导是 SCGBL 发挥功能所必需的,因此抑制这两种受体会降低 SCGBL 的活性。凡德他尼(Vandetanib)通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)激酶,使这一组药物更加完善,由于这些受体参与了 SCGBL 功能的调节,凡德他尼的抑制作用会导致 SCGBL 活性降低。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
凡德他尼可选择性地抑制血管内皮生长因子受体和表皮生长因子受体的酪氨酸激酶,这两种受体是调控 SCGBL 功能的途径之一,从而抑制 SCGBL。 |