SBK2活性化剤は、セリン/スレオニンプロテインキナーゼSBK2の活性を増強するという共通の特徴を持つ多様な化合物群であり、細胞内シグナル伝達経路において極めて重要な役割を果たすプロテインキナーゼである。これらの活性化剤は均質な化学クラスではなく、SBK2の酵素作用を増大させる機能的能力によって特徴づけられる。これらの分子が効果を発揮するメカニズムは様々で、細胞内の異なる分子標的や経路が関与している。フォルスコリンやその誘導体など一部の化合物は、ATPからサイクリックAMP(cAMP)への変換を触媒するアデニル酸シクラーゼを直接刺激することによって作用する。cAMPレベルの増加は、SBK2を含む広範な基質をリン酸化することができる重要な酵素であるプロテインキナーゼA(PKA)の活性化につながり、それによってキナーゼ活性が増強される。
他のSBK2活性化因子は、別の細胞メカニズムで作用する。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)のような化合物は、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、SBK2を含む様々なセリン/スレオニンキナーゼの活性を調節する可能性がある。同様に、オカダ酸やカリクリンAのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、タンパク質の脱リン酸化を妨げ、SBK2活性に影響を及ぼす可能性のあるタンパク質キナーゼの持続的活性化状態に導く。塩化リチウムのような活性化剤の中には、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3(GSK-3)のような他のキナーゼを阻害することによって影響を及ぼし、その結果、セリン/スレオニンキナーゼ活性が下流で増強されるものもある。さらに、スフィンゴシン-1-リン酸(S1P)などの化合物は、様々なプロテインキナーゼの活性化に関与しているスフィンゴシンキナーゼを活性化する可能性があり、SBK2活性化への間接的な経路の可能性を示唆している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP(cAMP)レベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKA(プロテインキナーゼA)を活性化し、リン酸化によりセリン/スレオニン-プロテインキナーゼSBK2の活性を促進する。SBK2はリン酸化により制御されるキナーゼである。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
cAMPアナログとして、8-Br-cAMPはPKAを活性化する。PKAは、セリン/スレオニンプロテインキナーゼSBK2を含む様々な下流キナーゼをリン酸化し、その活性を高めることができるキナーゼである。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬であり、β-アドレナリン受容体に結合して活性化し、細胞内のcAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。これにより、SBK2がリン酸化され、その活性が強化される可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはホスホジエステラーゼを阻害し、細胞内にcAMPを蓄積させる。この増加はPKAを活性化し、PKAはSBK2をリン酸化して活性を高める。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンは、タンパク質合成阻害剤であり、JNK などのストレス活性化プロテインキナーゼを活性化させる可能性もあります。JNK は、特定のセリン/スレオニンキナーゼをリン酸化し活性化させることが知られており、SBK2 もその可能性があると考えられています。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化因子であり、PKCはSBK2を含む様々なセリン/スレオニンキナーゼをリン酸化し活性化する。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、タンパク質の脱リン酸化を防ぎます。これにより、SBK2を含む可能性のあるタンパク質キナーゼの持続的な活性化状態につながる可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ3(GSK-3)を阻害し、その結果、抑制性リン酸化の減少により下流のセリン/スレオニンキナーゼの活性が強化され、SBK2の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
dbcAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化し、SBK2を含む下流のセリン/スレオニンキナーゼのリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1Pはスフィンゴシンキナーゼを活性化し、様々なプロテインキナーゼの活性化に関与しており、SBK2の活性化につながる可能性がある。 | ||||||