RNF214 억제제
일반적인 RNF214 억제제에는 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 락타시스틴 CAS 133343-34-7, 에폭소미닌 CAS 134381-21-8, 보르테조밉 CAS 179324-69-7 및 카르필조밉 CAS 868540-17-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
RNF214의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 주로 유비퀴틴-프로테아좀 경로를 방해함으로써 그 기능을 저해할 수 있습니다. MG-132, 락타시스틴, 에폭소마이신, 보르테조밉, 카르필조밉은 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 막는 프로테아좀 억제제입니다. 프로테아좀은 이러한 태그가 붙은 분자의 분해를 담당하기 때문에 이러한 화학 물질에 의한 억제는 일반적으로 파괴되어야 할 단백질의 축적으로 이어집니다. 이렇게 축적된 단백질은 프로테아좀의 활동에 의존하여 기질을 적절히 회전시키기 때문에 RNF214를 비기능성 복합체에 격리하거나 효소 용량을 압도할 수 있습니다. 마찬가지로 락타시스틴의 전구체인 클라스토-락타시스틴 β-락톤도 동일한 작용 방식을 공유하여 RNF214 기질을 안정화시키고 RNF214의 정상적인 기능을 방해합니다.
반면에 MLN4924는 NEDD8 활성화 효소를 방해하여 유비퀴틴-프로테아좀 시스템의 기능에 중요한 네딜화 과정을 교란합니다. 이는 기질 처리를 방해하여 RNF214에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. PYR-41은 유비퀴틴 활성화 효소 E1을 억제하여 업스트림 유비퀴틴화 과정을 표적으로 삼아 세포 내 유비퀴틴화를 감소시켜 유비퀴틴화된 기질의 가용성이 낮아져 RNF214 활성을 감소시킬 수 있습니다. IU1과 HBX 19818은 각각 단백질에서 유비퀴틴을 제거하는 특정 탈유비퀴틴 효소인 USP14와 USP7을 억제하여 유비퀴틴 역학을 변화시키고 기질 인식 및 유비퀴틴화에서 RNF214의 역할에 도전할 가능성이 있습니다. 마지막으로, 유비스타틴 A와 NSC 632839는 각각 프로테아좀과 여러 탈유비퀴틴화 효소에 대한 유비퀴틴의 결합을 억제하여 유비퀴틴화된 단백질 수치를 증가시키는 것으로 나타났습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132는 유비퀴틴화된 단백질의 분해에 관여하는 단백질 복합체인 프로테아좀을 억제합니다. RNF214는 E3 유비퀴틴 리가제이며, 프로테아좀 분해를 억제함으로써 MG-132는 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 유발하여 RNF214의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴은 프로테아좀의 특정 억제제입니다. 락타시스틴은 프로테아좀 활성을 차단함으로써 RNF214 기질의 축적을 유도하여 비기능 복합체에서 RNF214의 격리를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
에폭소미닌은 선택적이고 비가역적인 프로테아좀 억제제입니다. 이 약물은 RNF214에 의해 조절되는 단백질의 분해를 억제하여 기질 축적으로 인한 RNF214의 잠재적 기능 장애를 유발합니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 26S 프로테아좀을 억제하는 디펩티딜 보론산 유사체입니다. 이는 유비퀴틴화된 단백질의 회전을 방지하여 RNF214의 리가제 활성을 방해함으로써 간접적으로 RNF214의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
카르필조밉은 에폭시케톤 기반 프로테아좀 억제제입니다. 이는 폴리유비퀴틴화 단백질의 축적을 유도하여 기질 축적을 통해 효소 용량을 압도함으로써 잠재적으로 RNF214를 억제합니다. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 조절하는 네딜화 과정에 필수적인 NEDD8 활성화 효소를 억제합니다. 이 과정을 억제하면 기질 인식 및 처리를 방해하여 RNF214를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41은 유비퀴틴 활성화 효소 E1의 선택적 억제제입니다. PYR-41은 상류 유비퀴틴화 과정을 억제함으로써 세포 내 전반적인 유비퀴틴화 수준을 감소시켜 간접적으로 RNF214를 억제할 수 있습니다. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1은 프로테아좀 결합 단백질에서 유비퀴틴을 제거하여 분해를 방지할 수 있는 탈유비퀴틴화 효소 USP14를 억제합니다. USP14를 억제하면 프로테아좀의 작업량이 증가하여 기질 축적에 의한 RNF214의 기능 저해로 이어질 수 있습니다. | ||||||