RNF146 的抑制剂作为一个概念类别,将包括干扰其识别、结合或泛素化 PAR 化底物能力的分子。由于 RNF146 是一种依赖 PAR 的 E3 泛素连接酶,PARP 抑制剂可降低 PAR 化蛋白的可用性,从而间接影响 RNF146 的活性。奥拉帕利(olaparib)、维利帕利(veliparib)、鲁卡帕利(rucaparib)等 PARP 抑制剂通过结合 PARP 酶的催化位点发挥作用,阻止 RNF146 识别的泛素化 PAR 链的形成。这就减少了 RNF146 靶向的底物,从而间接抑制了其活性。
有可能调节 RNF146 的化学实体大多由 PARP 抑制剂组成。这些抑制剂的结构多种多样,但有一个共同的作用机制,即抑制 PARP 酶,进而影响 RNF146 的活性。XAV-939等Tankyr酶抑制剂也能降低PAR水平,但作用机制不同,它们的靶点是Tankyr酶而不是PARP。IWR-1 等 Wnt 通路抑制剂不会直接抑制 RNF146,但它们可能会减少 RNF146 在 Wnt 信号通路中通常会泛素化的蛋白质数量。这些抑制剂展示了可以调节 RNF146 活性的间接策略,主要是通过操纵蛋白质 PARylation 状态。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
一种 PARP 抑制剂,可减少聚(ADP-核糖)的合成,并可能降低 RNF146 底物的可用性。 | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
另一种 PARP 抑制剂可通过降低 PARylation 水平来限制 RNF146 的活性。 | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
一种 PARP 抑制剂,可能会通过改变潜在底物的 PAR 化来影响 RNF146 的功能。 | ||||||
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | $15.00 $36.00 $51.00 | 18 | |
一种 PARP 抑制剂,可能会通过抑制一般 PARylation 来影响 RNF146 的活性。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
一种 tankyrase 抑制剂,可降低 PAR 的水平,并可能间接减少 RNF146 介导的泛素化。 | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
一种 Wnt 通路抑制剂,可通过改变参与 Wnt 信号转导的底物库间接影响 RNF146。 | ||||||
PARP Inhibitor VIII, PJ34 | 344458-15-7 | sc-204161 sc-204161A | 1 mg 5 mg | $57.00 $139.00 | 20 | |
一种强效 PARP 抑制剂,可能会减少 PAR 化蛋白对 RNF146 的可用性。 | ||||||
NU 1025 | 90417-38-2 | sc-203166 | 5 mg | $131.00 | 9 | |
一种 PARP 抑制剂,可通过限制蛋白质的 PAR 化来影响 RNF146。 |