RNF113A1 Inibitori
I comuni inibitori di RNF113A1 includono, ma non solo, la lattacistina CAS 133343-34-7, l'MLN 4924 CAS 905579-51-3, il bortezomib CAS 179324-69-7, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e l'epossumicina CAS 134381-21-8.
Gli inibitori chimici di RNF113A1 utilizzano vari meccanismi per ostacolare indirettamente la sua attività di ubiquitina-proteina ligasi E3. Clasto-Lattacistina beta-lattone, Bortezomib, MG132, Epoxomicina, Lattacistina, Carfilzomib e Oprozomib sono tutti inibitori del proteasoma che possono portare all'accumulo di proteine che RNF113A1 marca tipicamente per la degradazione. Legandosi in modo irreversibile alla subunità 20S del proteasoma, la clasto-lattacistina beta-lattone impedisce la degradazione di queste proteine. Analogamente, il bortezomib, un noto inibitore del proteasoma, impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate che RNF113A1 prende di mira, portando a un sovraccarico del substrato. MG132 e Lactacystin bloccano specificamente la degradazione delle proteine poliubiquitinate, mentre l'Epoxomicina colpisce selettivamente il proteasoma per ottenere lo stesso effetto. Carfilzomib, che offre un'analoga inibizione del proteasoma, garantisce un accumulo di substrati di RNF113A1, mentre Oprozomib, un inibitore del proteasoma biodisponibile per via orale, contribuisce anch'esso all'accumulo di questi substrati.
MLN4924, invece, inibisce l'enzima attivatore NEDD8, necessario per il processo di neddilazione che regola le ligasi di ubiquitina E3 di tipo SCF. Sebbene RNF113A1 non sia una E3 ligasi basata sulla cullina, l'intero sistema ubiquitina-proteasoma, in cui opera RNF113A1, è influenzato dall'inibizione di questa via. Il PYR-41 ha come bersaglio l'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, portando a una diminuzione della coniugazione dell'ubiquitina, che limita la capacità di RNF113A1 di modificare i suoi substrati. IU1 e HBX 41.108 agiscono inibendo gli enzimi deubiquitinanti; IU1 ha come bersaglio USP14, che può modificare il tasso di degradazione delle proteine ubiquitinate, mentre HBX 41.108 ha come bersaglio USP7, che influisce sul turnover dei coniugati ubiquitina-proteina, influenzando così l'equilibrio dell'ubiquitinazione e influenzando indirettamente l'attività ligasica di RNF113A1. Questi inibitori dimostrano collettivamente l'intricata relazione tra la funzione del proteasoma, la coniugazione dell'ubiquitina e i processi di deubiquitinazione che regolano il ruolo di RNF113A1 nella regolazione delle proteine.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina inibisce specificamente il proteasoma, il che porterebbe ad un accumulo di substrati di RNF113A1 e potrebbe inibire indirettamente la funzione di RNF113A1, riducendo l'efficienza dell'ubiquitinazione del substrato a causa di meccanismi di feedback. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
L'MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, essenziale per la neddilazione delle proteine culline che regolano le ligasi di ubiquitina E3 di tipo SCF. Sebbene RNF113A1 non sia una ligasi E3 di tipo cullina, il percorso di neddilazione influenza il sistema ubiquitina-proteasoma, dove RNF113A1 funziona, inibendone indirettamente l'attività. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate, causando potenzialmente un accumulo di substrati di RNF113A1 e un'inibizione indiretta dell'attività ligasica di RNF113A1 a causa del sovraccarico di substrati e dell'inibizione del feedback. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Come inibitore del proteasoma, MG132 blocca la degradazione delle proteine poliubiquitinate, influenzando indirettamente la funzione di RNF113A1, impedendo il riciclo dell'ubiquitina e la degradazione dei suoi substrati, che è essenziale per l'attività sostenuta delle ligasi ubiquitina-proteina. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Questa sostanza chimica è un inibitore selettivo del proteasoma che ostacola il percorso di degradazione cruciale per le E3 ubiquitina ligasi come RNF113A1, portando a un'inibizione indiretta per feedback dovuta all'accumulo di proteine ubiquitinate. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 è un inibitore dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, un enzima chiave del percorso ubiquitina-proteasoma in cui opera RNF113A1. Inibendo l'E1, il PYR-41 porterebbe a una diminuzione della coniugazione dell'ubiquitina, inibendo indirettamente l'attività di RNF113A1 limitando il suo potenziale di modifica del substrato. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1 inibisce l'enzima deubiquitinante USP14, che può regolare la degradazione delle proteine ubiquitinate da parte del proteasoma. L'inibizione di USP14 può determinare una maggiore degradazione delle proteine, contrastando potenzialmente l'attività di RNF113A1 con una più rapida eliminazione dei suoi substrati. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib è un inibitore selettivo del proteasoma che porterebbe ad un accumulo di substrati per RNF113A1, causando potenzialmente un'inibizione di feedback dell'attività della E3 ligasi a causa della saturazione del sistema ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib è un inibitore del proteasoma biodisponibile per via orale. Inibendo il proteasoma, l'oprozomib provocherebbe un accumulo dei substrati di RNF113A1, portando a un'inibizione indiretta dell'attività della E3 ubiquitina ligasi di RNF113A1 a causa dell'accumulo di substrati. | ||||||