Rlf Aktivatoren

Gängige Rlf Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 und Anisomycin CAS 22862-76-6.

Chemische Aktivatoren des Rearranged L-myc-Fusionsproteins gehen verschiedene biochemische Wechselwirkungen ein, um seine Aktivierung zu erleichtern. Forskolin führt durch seine direkte Stimulierung der Adenylylcyclase zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels, der wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA ist eine zentrale Kinase, die bei ihrer Aktivierung Zielproteine, darunter das Fusionsprotein Rearranged L-myc, phosphoryliert und dadurch dessen Aktivität moduliert. In ähnlicher Weise durchdringt Dibutyryl-cAMP, ein synthetisches Analogon von cAMP, die Zellmembranen und aktiviert PKA, wobei es denselben Weg zur Aktivierung des Proteins beschreitet.

Ergänzend zu diesen Mechanismen aktivieren PMA und TPA die Proteinkinase C (PKC), die Substrate phosphoryliert, die zur Aktivierung des Rearranged L-myc-Fusionsproteins führen können. Ionomycin und FPL-64176 erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel, der anschließend kalziumabhängige Proteinkinasen aktiviert, die das Rearranged L-myc-Fusionsprotein phosphorylieren und aktivieren können. A23187, auch bekannt als Calcimycin, wirkt als Kalzium-Ionophor und erhöht in ähnlicher Weise den Kalziumspiegel in der Zelle, um die Aktivierung von kalziumabhängigen Signalwegen zu bewirken. Calyculin A und Okadasäure, beides Inhibitoren von Proteinphosphatasen, führen zu einem Anstieg der phosphorylierten Proteine, zu denen auch der Aktivierungszustand des Rearranged-L-myc-Fusionsproteins gehört. Thapsigargin trägt zu diesem Prozess bei, indem es SERCA hemmt, einen Anstieg des zytosolischen Kalziums bewirkt und die Kalzium-vermittelten Signalwege aktiviert. Bisindolylmaleimid I schließlich ist zwar in erster Linie ein PKC-Inhibitor, kann aber unter bestimmten Bedingungen auch als Aktivator fungieren und so zu der Phosphorylierungskaskade beitragen, die das Rearranged L-myc-Fusionsprotein beeinflusst. Jede dieser Chemikalien kann durch ihre unterschiedlichen Wirkmechanismen eine Reihe von Phosphorylierungsereignissen auslösen, die die Aktivierung des Rearranged-L-myc-Fusionsproteins erleichtern.