RICH2 Activadores
Activadores RICH2 comunes incluyen, pero no se limitan a la forskolina CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5 y ML 141 CAS 71203-35-5.
Los activadores de RICH2 son un conjunto de compuestos químicos que facilitan la potenciación de la función de RICH2 a través de mecanismos distintos y específicos dentro de las redes de señalización celular. La forskolina, a través de su capacidad para elevar los niveles de AMPc, activa la PKA, que a su vez fosforila sustratos para potenciar la actividad GAP de RICH2 contra RhoA. Esta cascada de fosforilación es crucial para que RICH2 regule eficazmente el citoesqueleto y la morfología celular. Tanto la PMA, como activador de la PKC, como el Y-27632, como inhibidor de ROCK, sirven para afinar el citoesqueleto de actina, promoviendo un entorno propicio para la actividad de RICH2. NSC 23766 y ML141, mediante la inhibición selectiva de Rac1 y Cdc42 respectivamente, desvían la señalización de Rho GTPasa, amplificando potencialmente el papel de RICH2. LY294002, a través de la inhibición de PI3K, y PD98059 y SB203580, a través de sus acciones sobre la vía MAPK, orquestan una reducción de la señalización competitiva y la formación de fibras de estrés, lo que podría facilitar la función GAP de RICH2.
Paralelamente, la inhibición de las PAK por parte de IPA-3 y la focalización de las Aurora quinasas por parte de Tozasertib manipulan el citoesqueleto de actina y la dinámica del huso mitótico para apoyar indirectamente la actividad de RICH2 en la reorganización del citoesqueleto y la división celular. El paisaje de la actividad de RICH2 se refina aún más por GSK269962A, otro inhibidor de ROCK, que reduce la tensión del citoesqueleto, aumentando así potencialmente la eficacia de los eventos de señalización mediados por RICH2. La acción concertada de estos activadores subraya un enfoque multifacético para mejorar RICH2, cada compuesto contribuye a través de su modulación única de las vías de señalización y elementos citoesqueléticos que son esenciales para las diversas funciones de RICH2. En conjunto, sus acciones bioquímicas se unen para potenciar el papel natural de RICH2 en la señalización celular, sin alterar sus niveles de expresión ni requerir su activación directa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina eleva directamente los niveles intracelulares de AMP cíclico (AMPc), lo que provoca la activación de la proteína cinasa A (PKA). A continuación, la PKA fosforila varios sustratos que pueden interactuar con RICH2, potenciando su actividad de proteína activadora de GTPasas (GAP) hacia las GTPasas de la familia Rho, en particular RhoA. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
El PMA es un análogo del diacilglicerol que activa la proteína quinasa C (PKC). Se sabe que la activación de la PKC modula el citoesqueleto de actina, lo que puede tener un efecto descendente sobre RICH2 al promover su actividad en los procesos de reordenación del citoesqueleto. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor selectivo de ROCK (proteína quinasa asociada a Rho), que funciona corriente abajo de RhoA. Al inhibir ROCK, el Y-27632 potencia indirectamente la actividad GAP de RICH2 al reducir la fosforilación inhibitoria de los sustratos de RICH2. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $151.00 $609.00 | 75 | |
El NSC 23766 inhibe la interacción entre Rac1 y sus GEFs, Trio y Tiam1, dando lugar a una disminución de Rac1 activo. Esta reducción de los niveles de Rac1-GTP puede potenciar indirectamente la actividad de RICH2 al reducir las vías de señalización competitivas. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $137.00 $512.00 | 7 | |
El ML141 es un inhibidor potente y selectivo de la pequeña GTPasa Cdc42. Al inhibir Cdc42, ML141 puede potenciar la actividad de RICH2 desplazando el equilibrio de la señalización Rho GTPasa hacia vías en las que RICH2 es una GAP activa. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de PI3K que conduce a una atenuación de la señalización Akt corriente abajo. Esto puede potenciar indirectamente la actividad de RICH2 al reducir los niveles celulares de PIP3, lo que puede afectar a la localización y actividad de RICH2 en la dinámica del citoesqueleto de actina. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de la MEK, que forma parte de la vía MAPK/ERK. Al inhibir la MEK, el PD98059 puede potenciar la actividad de RICH2 al impedir la fosforilación y activación de las quinasas que pueden regular negativamente la función GAP de RICH2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAPK. Al inhibir la p38 MAPK, puede potenciar la actividad de RICH2 reduciendo la formación de fibras de estrés y alterando el citoesqueleto de actina de forma que favorezca la señalización mediada por RICH2. | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $94.00 $458.00 | 6 | |
IPA-3 inhibe selectivamente la familia PAK (quinasa activada por p21). La inhibición de PAK puede potenciar indirectamente la actividad de RICH2 modulando el citoesqueleto de actina y las protuberancias celulares en las que participa RICH2. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962A es un inhibidor de ROCK que podría potenciar la actividad de RICH2 reduciendo la tensión en el citoesqueleto de actina, lo que permitiría a RICH2 ejercer más eficazmente su actividad GAP sobre RhoA. | ||||||