RGS11 Activateurs
Les activateurs RGS11 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5, le Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 et l'Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
Les activateurs de RGS11 englobent une gamme de composés chimiques qui amplifient indirectement l'activité fonctionnelle de RGS11 par le biais de cascades de signalisation distinctes. La forskoline, par son élévation des niveaux intracellulaires d'AMPc, renforce indirectement le rôle fonctionnel de RGS11 en activant la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et renforcer la fonction de la protéine activatrice de la GTPase (GAP) de RGS11, permettant ainsi une terminaison plus efficace de la signalisation des RCPG. De même, l'inhibiteur non spécifique de la phosphodiestérase IBMX et l'inhibiteur sélectif Rolipram augmentent l'AMPc, favorisant indirectement la capacité de RGS11 à désactiver les protéines G, accélérant ainsi la résolution de la signalisation des RCPG. D'autres inhibiteurs de la phosphodiestérase comme le zaprinast, le sildénafil, le vardénafil et le tadalafil, tout en augmentant principalement les niveaux de GMPc, peuvent soutenir indirectement l'activité de RGS11 par le biais d'une signalisation croisée GMPc-AMP. Y-27632, un inhibiteur de ROCK, et L-NAME, un inhibiteur de l'oxyde nitrique synthase, modifient respectivement la dynamique du cytosquelette et l'équilibre AMPc-GMP, ce qui pourrait potentiellement stabiliser l'environnement cellulaire ou renforcer le signal AMPc pour promouvoir indirectement l'activité GAP de RGS11.
L'activité de RGS11 est également influencée par des composés qui modulent la signalisation des protéines G de manière plus ciblée. La galéine, un inhibiteur de la signalisation Gβγ, peut potentialiser l'activité GAP de RGS11 en réduisant la signalisation Gβγ, ce qui permet à RGS11 d'exercer un plus grand contrôle sur la désactivation de la protéine G. La toxine du choléra et la toxine de la coqueluche, en modifiant de façon permanente les fonctions des protéines Gs et Gi, respectivement, créent un environnement qui peut indirectement augmenter l'activité de RGS11 en déplaçant l'équilibre vers les voies GPCR couplées à Gs, où RGS11 est naturellement plus actif. Collectivement, ces activateurs de RGS11, par leurs effets ciblés sur les voies de signalisation cellulaires et l'équilibre AMPc-GMP, facilitent la fonction accrue de RGS11 dans l'arrêt de la signalisation des RCPG sans qu'il soit nécessaire d'augmenter son expression ou d'activer directement la protéine elle-même.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La phosphorylation de la PKA peut renforcer l'activité de la protéine activatrice de la GTPase (GAP) de RGS11, augmentant ainsi sa capacité à mettre fin à la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) de manière plus efficace. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui augmente l'AMPc intracellulaire en empêchant sa dégradation. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent renforcer l'activité de RGS11 par le même mécanisme que la forskoline, conduisant indirectement à une désactivation plus rapide des protéines G. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4, qui augmente l'AMPc dans des tissus spécifiques. L'augmentation de l'AMPc peut activer la PKA, qui peut alors renforcer l'activité de RGS11 en augmentant son activité GAP vis-à-vis des RCPG. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un autre inhibiteur de la phosphodiestérase, avec une affinité particulière pour la PDE5, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de GMPc. Bien que les effets spécifiques du GMPc soient moins directs, l'augmentation du GMPc peut avoir un effet croisé avec les voies de l'AMPc, ce qui pourrait renforcer l'activité du RGS11. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK qui peut diminuer la phosphorylation de la chaîne légère de myosine (MLC), modifiant ainsi la dynamique du cytosquelette. Cela pourrait indirectement renforcer l'activité GAP de RGS11 en stabilisant le contexte cellulaire dans lequel les RCPG et RGS11 opèrent. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Le L-NAME est un inhibiteur de l'oxyde nitrique synthase qui peut entraîner une réduction des niveaux de GMPc. Cela pourrait indirectement augmenter l'AMPc en modifiant l'équilibre entre le GMPc et l'AMPc, ce qui pourrait renforcer l'activité de RGS11. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
La galéine est un inhibiteur de la signalisation Gβγ. En inhibant Gβγ, la galéine peut potentialiser indirectement l'activité GAP de RGS11 puisque RGS11 peut également agir pour désactiver les voies de signalisation médiées par Gβγ. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxine de la coqueluche inactive de façon permanente les sous-unités Gi alpha, ce qui pourrait potentiellement conduire à une augmentation relative de la signalisation médiée par les Gs. Cela pourrait indirectement renforcer l'activité de RGS11 en déplaçant l'équilibre vers les voies GPCR couplées à Gs, où RGS11 est plus actif. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Comme le sildénafil, le vardénafil est également un inhibiteur de la PDE5. En augmentant le GMPc, il peut influencer les voies de l'AMPc et renforcer indirectement l'activité GAP de RGS11 sur la signalisation des RCPG. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Le tadalafil, un autre inhibiteur de la PDE5, augmente les niveaux de GMPc. Il peut également entrer en interaction avec les voies de l'AMPc, en renforçant potentiellement l'activité GAP de RGS11. | ||||||