RGS11 アクチベーター
一般的なRGS11活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7などが挙げられるが、これらに限定されない。
RGS11活性化因子には、異なるシグナル伝達カスケードを介してRGS11の機能的活性を間接的に増幅する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることで、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、RGS11のGTPase活性化タンパク質（GAP）機能をリン酸化して強化することで、RGS11の機能的役割を間接的に増大させ、GPCRシグナル伝達のより効率的な終結を可能にする。同様に、非特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤IBMXと選択的阻害剤ロリプラムはcAMPを上昇させ、間接的にRGS11のGタンパク質不活性化能を促進し、GPCRシグナル伝達の終結を早める。ザプリナスト、シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィルなどの他のホスホジエステラーゼ阻害薬は、主にcGMPレベルを上昇させるが、cGMP-cAMPシグナル伝達のクロストークを通じて間接的にRGS11の活性を増強する可能性がある。ROCK阻害剤であるY-27632と一酸化窒素合成酵素阻害剤であるL-NAMEは、それぞれ細胞骨格ダイナミクスとcGMP-cAMPバランスを変化させることから、細胞環境を安定化させるか、あるいはcAMPシグナルを増強してRGS11のGAP活性を間接的に促進する可能性がある。
RGS11の活性は、Gタンパク質シグナル伝達をより標的的に調節する化合物によってさらに影響を受ける。Gβγシグナル伝達の阻害剤であるガレインは、Gβγを介するシグナル伝達を減少させることでRGS11のGAP活性を増強し、RGS11がGタンパク質の不活性化に対してより大きな制御力を発揮できるようにする。コレラ毒素と百日咳毒素は、それぞれGsタンパク質とGiタンパク質の機能を恒久的に変化させることで、RGS11がより活性化されるGs共役GPCR経路へとバランスをシフトさせ、間接的にRGS11の活性を高める環境を作り出す。総合すると、これらのRGS11活性化因子は、細胞内シグナル伝達経路とcAMP-cGMPバランスに対する標的化作用を通して、RGS11の発現をアップレギュレートしたり、タンパク質自体を直接活性化したりすることなく、GPCRシグナル伝達の終結におけるRGS11の機能増強を促進する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化します。 PKAのリン酸化はRGS11のGTPアーゼ活性化タンパク質（GAP）活性を強化し、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）シグナル伝達をより効率的に停止する能力を高めることができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぐことで細胞内のcAMPを増加させます。cAMPレベルの上昇は、フォルスコリンと同じメカニズムでRGS11の活性を高め、間接的にGタンパク質のより迅速な不活性化につながります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的ホスホジエステラーゼ-4阻害剤であり、特定の組織においてcAMPを増加させます。cAMPの上昇はPKAを活性化し、その結果、RGS11のGAP活性を増加させることで、GPCRに対するRGS11の活性を高めることができます。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinastは、PDE5に対する特異的親和性を持つ別のホスホジエステラーゼ阻害剤であり、cGMPレベルの増加につながります。cGMPに特異的な効果は直接的ではありませんが、増加したcGMPはcAMP経路とクロストークし、RGS11活性を高める可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、ミオシン軽鎖（MLC）のリン酸化を減少させ、細胞骨格の動態を変化させるROCK阻害剤です。これは、GPCRとRGS11が作用する細胞環境を安定化させることで、間接的にRGS11のGAP活性を強化する可能性があります。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAMEは一酸化窒素合成酵素の阻害剤であり、cGMPレベルを低下させる可能性があります。これは、cGMPとcAMPのバランスを変化させることで間接的にcAMPを増加させ、RGS11の活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
ガレインはGβγシグナル伝達の阻害剤である。ガレインはGβγを阻害することにより、RGS11のGAP活性を間接的に増強する可能性がある。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素はGiαサブユニットを恒久的に不活性化し、Gs媒介シグナル伝達を相対的に増加させる可能性があります。これにより、RGS11 がより活性化される Gs 結合型 GPCR 経路へのバランスがシフトし、間接的に RGS11 の活性が高まる可能性があります。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
シルデナフィルと同様に、バルデナフィルもPDE5阻害薬である。cGMPを増加させることで、cAMP経路に影響を与え、間接的にGPCRシグナル伝達におけるRGS11のGAP活性を高める可能性がある。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
もう一つのPDE5阻害薬であるタダラフィルは、cGMPレベルを上昇させる。また、cAMP経路とのクロストークに関与し、RGS11のGAP活性を増強する可能性もある。 | ||||||