RFPL4A 抑制因子

常见的RFPL4A抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Lactacystin CAS 133343-34-7、Ix azomib CAS 1072833-77-2、泛素E1抑制剂PYR-41 CAS 418805-02-4和MLN 4924 CAS 905579-51-3。

RFPL4A 抑制剂主要针对泛素-蛋白酶体途径，间接调节 RFPL4A 的活性。MG132、Lactacystin、Ixazomib 和 Bortezomib 等化合物可抑制负责降解泛素化蛋白质的蛋白酶体。假设 RFPL4A 在这方面的功能与其他 RFP 家族成员类似，那么通过减少这种降解，这些化合物可以影响 RFPL4A 的泛素连接酶活性。

另一方面，PYR-41、MLN4924 和 TAK-243 在不同步骤上破坏泛素化过程。PYR-41和TAK-243抑制泛素激活酶E1，这是泛素化的第一步。MLN4924 作用于 NEDD8 激活酶，影响 cullin-RING 连接酶。鉴于 RFPL4A 在泛素途径中的作用，这些化合物可能会影响其功能。此外，Nutlin-3、氯喹、沙利度胺、RITA 和 PR-619 等化合物通过抑制特定蛋白质相互作用、影响溶酶体降解或广泛靶向去泛素化酶来调节泛素系统。由于泛素系统错综复杂、相互关联，该系统中的任何扰动都会影响 RFPL4A 的功能，尤其是当它具有泛素连接酶活性时。