RFPL4A阻害剤

一般的なRFPL4A阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、Ix CAS 1072833-77-2、ユビキチンE1阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4、およびMLN 4924 CAS 905579-51-3。

RFPL4A阻害剤は主にユビキチン-プロテアソーム経路を標的とし、RFPL4Aの活性を間接的に調節する。MG132、ラクタシスチン、イキサゾミブ、ボルテゾミブなどの化合物は、ユビキチン化タンパク質の分解を担うプロテアソームを阻害する。この分解を減少させることにより、これらの化合物はRFPL4Aのユビキチンリガーゼ活性に影響を与えることができる。

一方、PYR-41、MLN4924、TAK-243は、異なるステップでユビキチン化プロセスを阻害する。PYR-41とTAK-243は、ユビキチン化の最初の段階であるユビキチン活性化酵素E1を阻害する。MLN4924はNEDD8活性化酵素に作用し、カリン-RINGリガーゼに影響を与える。ユビキチン経路におけるRFPL4Aの役割を考えると、これらの化合物はその機能に影響を与える可能性がある。さらに、Nutlin-3、クロロキン、サリドマイド、RITA、PR-619のような化合物は、特定のタンパク質相互作用を阻害するか、リソソーム分解に影響を与えるか、あるいは脱ユビキチン化酵素を広く標的とすることによって、ユビキチン系を調節する。ユビキチンシステムは複雑で相互に関連しているため、このシステムにおけるいかなる摂動も、特にユビキチンリガーゼ活性を持つ場合には、RFPL4Aの機能に影響を与える可能性がある。