REPS2阻害剤

一般的なREPS2阻害剤としては、Dynasore CAS 1202867-00-2、Pitstop 2 CAS 1419093-54-1、Chlorpromazine CAS 50-53-3、Dansylcadaverine CAS 10121-91-2、Genistein CAS 446-72-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

REPS2阻害剤は、クラスリンを介したエンドサイトーシスや他の細胞内シグナル伝達経路に関与していることが知られているREPS2タンパク質の活性を調節することを目的とした一連の化学物質からなる。これらの阻害剤の多くは、クラスリンを介するエンドサイトーシスシステムの要素を標的としている。例えば、DynasoreとPitstop 2は、それぞれダイナミンとクラスリンというこのシステムの重要な構成要素を直接阻害する。このような阻害は、この経路におけるREPS2の機能に必ず影響を与える。同様に、CPZやMonodansylcadaverineのような化合物は、クラスリンを介するエンドサイトーシスのプロセスを阻害し、REPS2の役割に影響を与えることを示唆している。

エンドサイトーシスの領域を超えて、ゲニステインやワートマンニンのような他の阻害剤は、チロシンキナーゼやPI3Kのような、より広範な細胞内シグナル伝達要素を標的とする。これらの阻害剤の作用は、様々な経路を変化させ、REPS2が関与する相互作用に影響を与える可能性がある。無数の細胞内プロセスに関与するSrcキナーゼファミリーは、PP2やSU6656のような化合物によって阻害される。Srcキナーゼの広範な役割を考えると、その阻害はREPS2に関連した経路に影響を与えるかもしれない。さらに、細胞形態やシグナル伝達に関与する低分子GTPaseのRacファミリーは、NSC23766やEHT1864のような阻害剤によって標的とすることができる。これらのGTPaseは複雑なシグナル伝達ネットワークの一部であり、その阻害によって、これらのシステムにおけるREPS2の役割が明らかになるかもしれない。