REM2 억제제

일반적인 REM2 억제제에는 PMA CAS 16561-29-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7, 염화 첼레리트린 CAS 3895-92-9, 비신돌릴말레이 미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1 및 Ro 31-8220 CAS 138489-18-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

REM2의 화학적 억제제는 REM2의 활성에 중요한 단백질 키나아제 C(PKC) 경로를 방해하여 조절 및 기능의 다양한 측면을 표적으로 삼습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 PKC의 활성화제로 알려져 있으며, 지속적인 활성화를 통해 PKC의 하향 조절을 유도할 수 있으며, 이는 다시 REM2의 활동에 필수적인 PKC 매개 인산화를 감소시킴으로써 REM2를 억제할 수 있습니다. 이와 유사하게, 광범위한 PKC 억제제인 Gö 6983은 REM2의 기능에 필요한 인산화 과정을 중단시킴으로써 REM2의 활동을 억제할 수 있습니다. 또 다른 PKC 억제제인 염화 첼레리트린은 REM2의 활성화 또는 안정성에 필요한 인산화를 방지하여 REM2를 억제할 수 있습니다. 비신돌릴말레이미드 I(BIM I)은 PKC를 특이적으로 억제하여 REM2의 조절 및 기능에 중요한 인산화 캐스케이드를 방해함으로써 REM2의 억제를 유도합니다.

스타우로스포린은 비특이적 키나아제 억제제이지만 REM2의 활성화 또는 기능에 필요한 키나아제 활성을 차단하여 REM2를 억제할 수 있습니다. 선택적 PKC 억제제인 소트라스타우린(AEB071)은 REM2의 활성을 조절하는 PKC 매개 신호 전달을 방해하여 REM2를 억제합니다. 강력한 PKC 억제제인 Ro-31-8220과 Ro-32-0432는 PKC 매개 신호 경로를 방해하여 REM2 활성을 억제할 수 있습니다. 발라놀은 REM2 활성 조절에 필요한 PKC의 ATP 결합 부위를 차단하여 REM2를 억제합니다. 루복시스타우린(LY333531)과 엔자스타우린(LY317615)은 PKCβ의 선택적 억제제로, PKCβ 매개 신호 전달 경로를 차단함으로써 REM2의 기능을 억제할 수 있습니다. 마지막으로 디아실글리세롤(DAG) 유사체인 C1-2는 처음에는 PKC 작용제로 작용하여 REM2를 억제하지만 궁극적으로는 시간이 지나면서 PKC의 하향 조절을 초래하여 REM2의 활성에 중요한 PKC 매개 인산화 사건을 감소시킬 수 있습니다.