RCL Attivatori

Gli attivatori RCL più comuni includono, ma non solo, il cloruro di calcio anidro CAS 10043-52-4, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1 e il fluoruro di sodio CAS 7681-49-4.

Gli attivatori chimici di RCL possono influenzare la sua attività attraverso vari meccanismi di segnalazione intracellulare. Il cloruro di calcio e la ionomicina, ad esempio, innalzano i livelli di calcio intracellulare, fondamentali per l'attivazione delle protein chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi possono quindi colpire la RCL, fosforilandola e promuovendo così il suo stato attivo. Analogamente, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la protein chinasi C (PKC), una chinasi che fosforila un'ampia gamma di proteine cellulari. Quando la PKC è attivata dal PMA, può fosforilare l'RCL, con conseguente potenziamento dell'attività funzionale di quest'ultimo.

Inoltre, la forskolina e l'AMP ciclico dibutilico (db-cAMP) determinano un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP), che attivano la protein chinasi A (PKA). La PKA può fosforilare e quindi attivare l'RCL. Il fluoruro di sodio e l'ortovanadato di sodio agiscono inibendo le fosfatasi, enzimi che normalmente rimuovono i gruppi fosfato dalle proteine. Questa inibizione porta a un accumulo di RCL fosforilato, mantenendolo in uno stato attivo. Il cloruro di zinco può anche svolgere un ruolo nell'attivazione di RCL stabilizzando le strutture proteiche o influenzando le attività di chinasi e fosfatasi che modulano lo stato di fosforilazione di RCL. Il perossido di idrogeno agisce attraverso la modulazione di chinasi sensibili al redox, che possono portare alla fosforilazione di RCL. Infine, l'epigallocatechina gallato (EGCG) e il cloruro di litio possono influenzare lo stato di fosforilazione di RCL attraverso i loro effetti su varie chinasi, con l'EGCG che modula l'attività delle chinasi e il cloruro di litio che inibisce GSK-3, una chinasi che potrebbe regolare le proteine a monte di RCL.