Chemische Inhibitoren von RCAN2 können ihre Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, insbesondere indem sie auf den Calcineurin-NFAT-Signalweg abzielen, der für die Expression und Funktion von RCAN2 von entscheidender Bedeutung ist. Cyclosporin A ist ein bekannter Inhibitor, der einen Komplex mit Cyclophilinen bildet und dabei die Phosphataseaktivität von Calcineurin hemmt. Diese Hemmung verhindert die Dephosphorylierung und Kernverschiebung von NFAT, einem Transkriptionsfaktor, der die Expression von RCAN2 antreibt. In ähnlicher Weise bilden FK506, auch bekannt als Tacrolimus, und Ascomycin Komplexe mit FKBP12, die Calcineurin wirksam hemmen und folglich die NFAT-vermittelte RCAN2-Expression verringern. Die Antioxidantien Delphinidin und Resveratrol hemmen ebenfalls Calcineurin, allerdings mit dem zusätzlichen Vorteil, dass sie oxidativen Stress bekämpfen, der die RCAN2-Aktivität indirekt beeinflussen kann. Emodin hemmt direkt die Phosphataseaktivität von Calcineurin, was zu einer Verringerung der NFAT-Aktivität führt und somit die Funktion von RCAN2 hemmt.
Darüber hinaus gibt es spezifische Peptide wie VIVIT und sein Derivat 11R-VIVIT, die darauf ausgelegt sind, die Interaktion zwischen NFAT und Calcineurin selektiv zu unterbrechen, ohne andere Substrate von Calcineurin zu beeinträchtigen, was zu einer gezielteren Hemmung der NFAT-abhängigen RCAN2-Expression führt. Pimecrolimus bindet, ähnlich wie FK506 und Ascomycin, an FKBP12 und hemmt durch diese Wechselwirkung Calcineurin, was wiederum zu einem Rückgang der durch NFAT vermittelten RCAN2-Expression führt. Halofuginon hemmt den TGF-β/Smad3-Signalweg, der mit dem NFAT-Signalweg interagiert, was möglicherweise zu einer verringerten RCAN2-Expression führt. Curcumin hemmt auch Calcineurin, wodurch die Rolle von NFAT bei der RCAN2-Expression verringert wird. Durch ihre Wirkung auf den Calcineurin-NFAT-Signalweg und damit verbundene Signalkaskaden sind diese Inhibitoren in der Lage, eine funktionelle Hemmung von RCAN2 zu bewirken.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A hemmt Calcineurin, was wiederum die Dephosphorylierung und Aktivierung des Kernfaktors aktivierter T-Zellen (NFAT) reduziert, einem Transkriptionsfaktor, der an der Expression von RCAN2 beteiligt ist, wodurch RCAN2 gehemmt wird. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506 bindet an FKBP12 und bildet einen Komplex, der ähnlich wie Cyclosporin A Calcineurin hemmt, was zu einer verringerten NFAT-Aktivität führt und folglich RCAN2 hemmt. | ||||||
NFAT Inhibitor | 249537-73-3 | sc-507480 | 1 mg | $620.00 | ||
Dieses Peptid hemmt speziell die Interaktion zwischen NFAT und Calcineurin, ohne andere Calcineurin-Substrat-Interaktionen zu beeinflussen, was zu einer Verringerung der RCAN2-Aktivität aufgrund einer geringeren NFAT-vermittelten Expression von RCAN2 führen würde. | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
Ascomycin bindet an FKBP12 und bildet einen Komplex, der Calcineurin hemmt und so den NFAT-Signalweg hemmt und indirekt zu einer funktionellen Hemmung von RCAN2 führt. | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
Pimecrolimus bindet an FKBP12 und hemmt Calcineurin, was zu einer verringerten NFAT-Aktivität führt, die für die Expression von RCAN2 notwendig ist, wodurch RCAN2 funktionell gehemmt wird. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol hemmt nachweislich die Phosphataseaktivität von Calcineurin, wodurch es die NFAT-Aktivierung verringert und indirekt die Expression und Funktion von RCAN2 hemmt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin hemmt die Aktivität der Calcineurin-Phosphatase, was zu einer verringerten Aktivierung von NFAT und einer anschließenden Herunterregulierung der RCAN2-Expression führt, was wiederum eine funktionelle Hemmung von RCAN2 bewirkt. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
Halofuginon hemmt den TGF-β/Smad3-Signalweg, von dem bekannt ist, dass er mit dem NFAT-Signalweg interagiert, wodurch die NFAT-vermittelte RCAN2-Expression möglicherweise reduziert und RCAN2 funktionell gehemmt wird. | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
Es wurde festgestellt, dass Emodin Calcineurin hemmt, das für die Aktivierung von NFAT, die die Expression von RCAN2 antreibt, entscheidend ist, und dadurch RCAN2 funktionell hemmt. | ||||||