QRSL1 抑制因子

常见的 QRSL1 抑制剂包括但不限于四环素 CAS 60-54-8、氯霉素 CAS 56-75-7、嘌呤霉素 CAS 53-79-2、环己亚胺 CAS 66-81-9 和 α-芒硝 CAS 23109-05-9。

QRSL1 的化学抑制剂可通过各种机制阻碍其在蛋白质合成中发挥作用。例如，四环素以核糖体 30S 亚基为靶标，直接影响翻译过程，而 QRSL1 在翻译过程中通过 tRNA 的氨基酰化发挥着不可或缺的作用。同样，氯霉素通过与 50S 核糖体亚基结合产生抑制作用，阻断了对蛋白质延伸至关重要的肽基转移酶活性，从而影响了 QRSL1 在翻译过程中的作用。嘌呤霉素可模仿氨基酰-tRNA，导致蛋白质链过早终止，通过阻止 tRNA 适当并入生长中的多肽链来破坏 QRSL1 的正常功能。环己亚胺会特异性地阻碍真核细胞内的转译步骤，从而影响 QRSL1 所参与的转译机制。

蓖麻毒素通过修饰 rRNA 使核糖体失活，从而进一步破坏了 QRSL1 的功能，否定了 QRSL1 修饰的 tRNA 在蛋白质合成过程中所依赖的核糖体功能。α-鹅膏蕈素会抑制 RNA 聚合酶 II，从而减少整个 mRNA 池，由于对 QRSL1 修饰 tRNA 功能的需求减少，QRSL1 参与翻译的程度也会间接降低。Anisomycin 通过干扰肽基转移酶反应来影响翻译过程，肽基转移酶反应在 QRSL1 氨基酰化 tRNA 的延伸步骤中至关重要。Harringtonine 会破坏核糖体上最初的链延长步骤，而这一步骤需要 QRSL1 修饰的 tRNA 才能继续翻译过程。夫西地酸阻碍了 EF-G 的周转，使蛋白质合成过程停滞，进而降低了对 QRSL1 活性的功能需求。Sparsomycin 和 emetine 也分别通过靶向 50S 核糖体亚基抑制肽基转移酶和阻碍核糖体沿 mRNA 的转位来抑制 QRSL1。最后，白喉毒素以 EF-2 为靶标，阻碍了蛋白质合成的转运步骤，从而间接限制了 QRSL1 在翻译过程中的作用。