Os activadores do Pygopus 1 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam especificamente a atividade funcional do Pygopus 1, um coactivador envolvido na via de sinalização Wnt, crucial para a proliferação, diferenciação e migração celular. Estas moléculas são ajustadas para modular a via, assegurando que o Pygopus 1 possa interagir eficazmente com os seus parceiros nucleares, tais como a família TCF/LEF de factores de transcrição, para induzir a transcrição de genes que respondem à Wnt. Por exemplo, certos estabilizadores de pequenas moléculas amplificam diretamente a capacidade do Pygopus 1 de manter a sua conformação necessária para as interacções proteína-proteína. Esta melhoria é fundamental porque o Pygopus 1 não se liga diretamente ao ADN, mas influencia a transcrição através do seu papel de co-ativador da transcrição. Ao reforçar esta interação, estes activadores asseguram que a maquinaria transcricional é montada de forma mais robusta, conduzindo a uma regulação positiva da expressão de genes-alvo integrantes da sinalização Wnt.
Além disso, alguns activadores funcionam protegendo o Pygopus 1 de influências reguladoras negativas, preservando assim o seu estado funcional no núcleo. Isto pode envolver a inibição de enzimas que, de outro modo, modificariam o Pygopus 1 de uma forma que reduziria a eficácia do seu coactivador. Ao impedir tais modificações, estes activadores mantêm o Pygopus 1 numa forma ativa conducente à propagação da sinalização Wnt. Os mecanismos exactos destes químicos podem variar muito; alguns podem aumentar a concentração local de Pygopus 1 no núcleo, enquanto outros podem aumentar a sua estabilidade ou influenciar a localização celular dos seus antagonistas. Coletivamente, estes activadores do Pygopus 1 contribuem para a regulação precisa dos padrões de expressão genética que são essenciais para o funcionamento adequado da via Wnt, assegurando assim que os resultados celulares, como o crescimento e o desenvolvimento, se processem corretamente.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio actua como um inibidor da GSK-3. Ao inibir a GSK-3, aumenta a sinalização Wnt/β-catenina. O Pygopus 1, sendo um coactivador na via de sinalização Wnt, tem uma atividade funcional aumentada devido à estabilização da β-catenina e à subsequente acumulação nuclear, que forma um complexo com os factores de transcrição TCF/LEF, onde o Pygopus 1 é essencial. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO é um inibidor específico da GSK-3. Mimetiza a ativação da sinalização Wnt, em que a inibição da GSK-3 resulta na estabilização e acumulação de β-catenina no núcleo. Esta estabilização permite que a β-catenina forme um complexo transcricional com TCF/LEF e Pygopus 1, aumentando a transcrição dos genes alvo da Wnt. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
O ácido valpróico é um inibidor da histona desacetilase (HDAC). Ao inibir as HDACs, resulta numa estrutura de cromatina mais relaxada, o que facilita o acesso aos factores de transcrição. O Pygopus 1, como parte do complexo de ativação da transcrição com a β-catenina, beneficia de uma maior acessibilidade da cromatina, aumentando assim potencialmente o seu papel funcional na transcrição dos genes. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
O SB-216763 é outro inibidor da GSK-3. Aumenta a via de sinalização Wnt/β-catenina ao impedir a degradação da β-catenina. Facilita a acumulação de β-catenina no núcleo e a sua associação com os factores de transcrição TCF/LEF, o que aumenta indiretamente a atividade funcional do Pygopus 1 na transcrição de genes responsivos a Wnt. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
O CHIR99021 é um potente inibidor da GSK-3. Leva à acumulação nuclear de β-catenina através da inibição da fosforilação mediada por GSK-3. O aumento do nível de β-catenina no núcleo promove a formação de um complexo transcricional que inclui TCF/LEF e Pygopus 1, que é crucial para a ativação transcricional dos genes alvo da Wnt. | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | $138.00 $595.00 | ||
O QS11 é um inibidor da ARFGAP com domínio SH3, um antagonista da sinalização Wnt/β-catenina. Ao inibir este ARFGAP, o QS11 pode promover indiretamente a atividade da β-catenina, impulsionando assim a formação do complexo transcricional que inclui o Pygopus 1, aumentando a transcrição dos genes alvo da Wnt. |