Date published: 2025-12-6

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PTP1B Inhibitoren

Gängige PTP1B Inhibitors sind unter underem NSC 87877 CAS 56990-57-9, Bakuchiol CAS 10309-37-2, PTP Inhibitor I CAS 2491-38-5, CinnGEL 2-methylester und 3,4-Dephostatin.

PTP1B-Inhibitoren stellen eine besondere Klasse chemischer Substanzen dar, die strategisch so konzipiert sind, dass sie selektiv auf die enzymatische Aktivität der Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B (PTP1B) abzielen und diese einschränken. PTP1B fungiert als Dreh- und Angelpunkt im komplexen Geflecht der zellulären Signalübertragung und übernimmt eine zentrale Rolle bei der Dephosphorylierung von Tyrosinresten auf verschiedenen Proteinen, einschließlich Rezeptortyrosinkinasen und Insulinrezeptoren. Der Daseinszweck von PTP1B-Inhibitoren liegt in ihrem präzisen molekularen Design, das darauf abzielt, die katalytische Fähigkeit dieses Enzyms zu unterbrechen und dadurch intrazelluläre Signalkaskaden zu modulieren, die für zelluläre Reaktionen von wesentlicher Bedeutung sind, insbesondere solche, die durch Insulin und Wachstumsfaktoren vermittelt werden.

Die koordinierte Hemmung von PTP1B durch diese chemischen Verbindungen verspricht eine Verstärkung der Tyrosinphosphorylierungswerte bei bestimmten Proteinen und löst dadurch eine Kaskade veränderter Signalereignisse aus. Diese komplexe Modulation führt wiederum zu verschiedenen physiologischen Effekten, die für den Zellstoffwechsel, das Wachstum und die Differenzierung relevant sind. Die wissenschaftliche Erforschung von PTP1B-Inhibitoren, die durch ihre Rolle bei der Manipulation fehlregulierter Signalwege vorangetrieben wird, entfaltet sich im Kontext von Stoffwechselstörungen und anderen Pathologien, bei denen eine fehlerhafte zelluläre Kommunikation zum Fortschreiten der Krankheit beiträgt. Da sich diese Inhibitoren weiterhin als unschätzbare Werkzeuge bei der Entschlüsselung der Feinheiten der zellulären Signalübertragung erweisen, bieten sie Forschern eine Möglichkeit, die komplexe Sprache der zellulären Reaktionen zu entschlüsseln und unser Verständnis des nuancierten Zusammenspiels innerhalb der zellulären Signalnetzwerke zu verbessern.

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RK-682

332131-32-5sc-202319
sc-202319A
200 µg
1 mg
$112.00
$460.00
4
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RK-682 weist ein einzigartiges Bindungsprofil mit PTP1B auf, das durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, Wasserstoffbrücken mit kritischen Aminosäureseitenketten im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Diese Wechselwirkung stabilisiert eine geschlossene Konformation, die den Zugang zum Substrat effektiv behindert. Die ausgeprägten hydrophoben Bereiche des Wirkstoffs erhöhen seine Affinität, was zu einer veränderten Reaktionskinetik führt, die eine lang anhaltende Hemmung des Enzyms begünstigt. Darüber hinaus kann sich RK-682 durch seine Konformationsflexibilität an verschiedene Bindungsumgebungen anpassen, was seine hemmende Wirkung weiter beeinflusst.

RK-682, Streptomyces sp.

154639-24-4sc-202791
200 µg
$107.00
(0)

RK-682, das aus Streptomyces sp. gewonnen wird, zeigt eine bemerkenswerte Interaktion mit PTP1B durch sein selektives Engagement mit den katalytischen Resten des Enzyms. Die einzigartigen strukturellen Motive dieser Verbindung erleichtern die Bildung von Van-der-Waals-Wechselwirkungen, die einen festen Sitz im aktiven Zentrum fördern. Sein kinetisches Profil zeigt einen langsam einsetzenden Hemmungsmechanismus, der eine nachhaltige Modulation des Enzyms ermöglicht. Darüber hinaus verstärkt die Fähigkeit von RK-682, Konformationsänderungen in PTP1B zu induzieren, seine hemmende Wirkung, was es zu einem interessanten Thema für weitere Untersuchungen macht.

PTP1B Inhibitor

765317-72-4sc-222227
sc-222227A
5 mg
25 mg
$226.00
$918.00
13
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Der PTP1B-Inhibitor weist eine ausgeprägte Bindungsaffinität für das PTP1B-Enzym auf, die durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, Wasserstoffbrücken mit wichtigen Aminosäureseitenketten zu bilden. Diese Verbindung verändert die Konformationsdynamik des Enzyms, was zu einer erheblichen Verringerung der Phosphataseaktivität führt. Ihr einzigartiges Wechselwirkungsprofil führt zu einem kompetitiven Hemmungsmechanismus, bei dem der Inhibitor die Substratbindung wirksam nachahmt und dadurch die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. Die Stabilität der Verbindung unter physiologischen Bedingungen erhöht ihr Potenzial für detaillierte biochemische Studien.

4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid

4940-39-0sc-238937
5 g
$39.00
(0)

4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carbonsäure zeigt eine bemerkenswerte Fähigkeit, die Aktivität von PTP1B durch spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu modulieren. Diese Verbindung weist eine einzigartige Fähigkeit auf, Übergangszustände während enzymatischer Reaktionen zu stabilisieren und dadurch die Kinetik des Phosphatgruppentransfers zu beeinflussen. Ihre strukturellen Merkmale ermöglichen eine selektive Interaktion mit PTP1B, wodurch die Substratspezifität verändert und das Verständnis der Phosphatase-Regulierung in zellulären Prozessen verbessert werden kann.

PTP Inhibitor V, PHPS1

314291-83-3sc-222226
10 mg
$243.00
12
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Der PTP-Inhibitor V, PHPS1, zeichnet sich durch seine selektive Bindungsaffinität für PTP1B aus, die durch einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen unterstützt wird, die seine hemmende Wirkung verstärken. Diese Verbindung unterbricht den katalytischen Zyklus des Enzyms wirksam, was zu einer veränderten Reaktionskinetik führt. Seine ausgeprägte molekulare Architektur ermöglicht die Modulation allosterischer Stellen, was Einblicke in die komplizierten Regulationsmechanismen von Phosphatasen und ihre Rolle in zellulären Signalwegen ermöglicht.

Berberine hemisulfate

633-66-9sc-202496
1 g
$31.00
3
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Berberinhemisulfat besitzt eine bemerkenswerte Fähigkeit, die Aktivität von PTP1B durch spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und Konformationsänderungen im aktiven Zentrum des Enzyms zu beeinflussen. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale fördern eine stabile Bindungskonformation, die die Zugänglichkeit des Enzyms zum Substrat beeinflusst. Diese Verbindung zeigt auch eine nuancierte Auswirkung auf den Phosphorylierungszustand von Zielproteinen, was ihr Potenzial zur Beeinflussung nachgeschalteter Signalkaskaden und zellulärer Reaktionen offenbart.

2-Chloro-2′,4′-difluoroacetophenone

51336-94-8sc-206425
5 g
$101.00
(0)

2-Chlor-2',4'-difluoracetophenon wirkt als starker PTP1B-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, starke Wasserstoffbrücken und hydrophobe Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Das Vorhandensein von Halogensubstituenten verstärkt seine elektrophile Natur und erleichtert den nukleophilen Angriff durch das Enzym. Die einzigartige sterische Konfiguration dieser Verbindung verändert die Konformation des Enzyms, was zu einer erheblichen Verringerung der katalytischen Effizienz führt und die zellulären Signalwege beeinflusst.