PTER Inibidores

Os inibidores comuns da PTER incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Suramin sodium CAS 129-46-4, Roscovitine CAS 186692-46-6, Ellagic Acid, Dihydrate CAS 476-66-4 e Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6.

Os inibidores químicos da PTER podem exercer a sua influência através de vários mecanismos bioquímicos, cada um deles interagindo com diferentes aspectos da função da proteína ou das vias reguladoras em que está envolvida. A esturosporina, um inibidor da proteína quinase de largo espetro, pode inibir a PTER ao visar a quinase responsável pela fosforilação das proteínas com as quais a PTER pode interagir, o que é essencial para a sua atividade. Ao inibir esta cinase, a Staurosporina interrompe o estado de fosforilação destas proteínas, levando a uma diminuição da atividade da PTER. A suramina, conhecida pela sua capacidade de inibir uma série de enzimas, pode bloquear diretamente o sítio ativo da PTER ou induzir alterações conformacionais que reduzem a sua capacidade de ligação aos substratos, inibindo assim a sua função enzimática. A roscovitina, um inibidor da quinase dependente da ciclina, pode inibir indiretamente a PTER ao afetar a progressão do ciclo celular, o que poderia levar a alterações nos mecanismos reguladores que controlam a PTER.

O ácido elágico, que é um composto polifenólico derivado de plantas, pode inibir ainda mais a PTER. O ácido elágico actua quelando catiões divalentes que são essenciais para a atividade catalítica da PTER, reduzindo eficazmente a sua ação enzimática. O ortovanadato de sódio, um inibidor da fosfatase, pode inibir a PTER impedindo a desfosforilação de moléculas-chave, necessárias à ativação ou à estabilidade da PTER. A genisteína, outro inibidor da quinase que se concentra nas tirosina-quinases, pode diminuir a atividade da PTER alterando o estado de fosforilação das proteínas nas vias de sinalização em que a PTER está envolvida. A via de sinalização PI3K/AKT, conhecida por ser crucial para várias funções celulares, pode ser interrompida pelo LY294002, o que pode resultar numa diminuição da atividade da PTER devido ao envolvimento desta via na regulação da PTER. Do mesmo modo, o U0126 e o PD98059, ambos inibidores da MEK, podem inibir a PTER ao interferir com a via MAPK/ERK, reduzindo potencialmente a fosforilação de proteínas que regulam a atividade da PTER. O SP600125 e o SB203580 inibem as vias JNK e p38 MAPK, respetivamente, que são cascatas de sinalização que podem influenciar a regulação da atividade da PTER.