PTER阻害剤

一般的なPTER阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、スラミンナトリウム（CAS 129-46-4）、ロスバチジン（CAS 186692-46-6）、エラグ酸二水和物（CAS 476-66-4）、オルトバナジン酸ナトリウム（CAS 13721-39-6）などがあるが、これらに限定されない。

PTERの化学的阻害剤は、様々な生化学的メカニズムを通じて影響を及ぼすことができ、それぞれがタンパク質の機能あるいはそれが関与する制御経路の異なる側面と相互作用する。スタウロスポリンは、幅広いスペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤であり、PTERが相互作用する可能性のあるタンパク質をリン酸化するキナーゼを標的とすることによってPTERを阻害することができる。このキナーゼを阻害することにより、スタウロスポリンはこれらのタンパク質のリン酸化状態を破壊し、PTER活性の低下をもたらす。様々な酵素を阻害することで知られるスラミンは、PTERの活性部位を直接阻害するか、あるいは基質との結合能を低下させる構造変化を誘導し、それによって酵素機能を阻害することができる。サイクリン依存性キナーゼ阻害剤であるロスコビチンは、細胞周期の進行に影響を与えることによって間接的にPTERを阻害することができ、これはPTERを制御する制御機構に変化をもたらす可能性がある。

PTERのさらなる阻害は、植物由来のポリフェノール化合物であるエラグ酸によって達成できる。エラグ酸は、PTERの触媒活性に不可欠な二価陽イオンをキレートすることで作用し、酵素作用を効果的に低下させる。ホスファターゼ阻害剤であるオルトバナジン酸ナトリウムは、PTERの活性化や安定性に必要な主要分子の脱リン酸化を阻害することで、PTERを阻害することができる。チロシンキナーゼに注目したもう一つのキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、PTERが関与するシグナル伝達経路のタンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、PTERの活性を低下させることができる。様々な細胞機能に重要であることが知られているPI3K/ACTシグナル伝達経路は、LY294002によって阻害される可能性があり、その結果、この経路がPTERの制御に関与するため、PTERの活性が低下する可能性がある。同様に、MEK阻害剤であるU0126とPD98059は、MAPK/ERK経路を阻害することでPTERを阻害し、PTER活性を制御するタンパク質のリン酸化を低下させる可能性がある。SP600125とSB203580はそれぞれ、PTERの活性制御に影響を与えうるシグナル伝達カスケードであるJNK経路とp38 MAPK経路を阻害する。