PTCHD4激活剂

常见的 PTCHD4 激活剂包括但不限于嘌吗啡胺 CAS 483367-10-8、胆固醇 CAS 57-88-5、盐酸托马替丁 CAS 6192-62-7、Jervine CAS 469-59-0 和胆钙化醇 CAS 67-97-0。

PTCHD4 激活剂包括与刺猬信号通路结合的各种化合物，它们间接增强了 PTCHD4 的功能活性。Jervine 通过与 Smoothened（SMO）结合，解除了 SMO 介导的抑制，从而增强了 PTCHD4 的活性，对 PTCHD4 通常调节的信号动态起着至关重要的作用。同样，嘌吗啡胺通过其对 SMO 的拮抗作用，间接促进了 PTCHD4 的激活。GANT61 和 LDE225 等化合物以同一途径的下游元素为靶点，有助于形成一个反馈回路，从而提高 PTCHD4 的活性。与此同时，胆固醇和托马替丁与刺猬通路在不同的关口相互作用，使 PTCHD4 在这一过程中的作用得以上调。胆固醇有助于修饰与 PTCHD4 相互作用的刺猬蛋白，而 Tomatidine 对该途径的调节则支持 PTCHD4 的激活。

维生素 D3 可通过其代谢产物间接参与刺猬蛋白通路，从而对 PTCHD4 的活性产生影响，而佛司可林通过提高 cAMP 和激活 PKA，有可能使刺猬蛋白通路成分磷酸化并发生改变，从而增强 PTCHD4 的功能作用。氯化锂通过抑制 GSK-3β，不仅能影响 Wnt 信号级联，还能通过信号交叉作用间接增强 PTCHD4 的活性。最后，他扎罗汀通过视黄醇受体发挥作用，可精细调节刺猬信号，而刺猬信号与 PTCHD4 的活性密不可分。